[发明专利]卡培他滨中间体的合成工艺

权利要求书

1.一种卡培他滨中间体的合成工艺，其特征在于：所述方法包括以下步骤：

　（1）在氮气保护和搅拌下依次将D-核糖1、卤硅烷、催化剂、碱于50-55℃下反应制得5-叔丁基二苯基硅烷-D-核糖；

（2）在氮气保护和搅拌下依次将5-叔丁基二苯基硅烷-D-核糖2、酰氯、催化剂、碱和有机溶剂于45-48℃下反应制得2，3-二苯甲酰基-5-叔丁基二苯基硅烷-D-核糖；

（3）在氮气保护和搅拌下依次将2，3-二苯甲酰基-5-叔丁基二苯基硅烷-D-核糖3、碱、有机溶剂加入到烧瓶中，于10-20℃下慢慢滴磺酰氯，维持此温继续搅拌，制得2，3-二苯甲酰基-5-叔丁基二苯基硅烷-D-核糖-1-磺酸酯-；

（4）将N,-N-二(三甲基硅烷)-5-氟胞嘧啶、有机溶剂、盐先加热除去溶剂析出固体，然后加入有机溶剂使固体溶解,然后加入2，3-二苯甲酰基-5-叔丁基二苯基硅烷-D-核糖-1-磺酸酯，82℃下反应制得2'，3'-二酰基-5'-硅烷-5-氟胞苷5；

（5）将2',3'-二酰基-5'-硅烷-5-氟胞苷5溶于有机溶剂中，加入无机碱，在于63℃反应制得2',3'-二羟基-5'-硅烷-5-氟胞苷6；

（6）将2',3'-二羟基-5'-硅烷-5-氟胞苷6溶于有机溶剂中，加入四丁基氟化铵，酸a，在室温反应，除去溶剂，加入酸b，继续搅拌，加入有机溶剂萃取，无机相过滤，浓缩，加入体积比7:1的异丙醇/水，析出固体，过滤，向固体中加水，加热至50℃使其溶解，降温0℃析出固体，过滤，烘干得到2',3',-5'-三羟基-5-氟胞苷7。