[发明专利]一种注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针，由双氯芬酸钠、盐酸利多卡因、聚乙二醇4000、依地酸二钠、无水亚硫酸钠、适量pH调节剂组成，所述pH调节剂为碳酸钠和/或盐酸。

2.根据权利要求1所述的注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针，其特征在于，各组分重量份配比如下：

组分                     重量份

双氯芬酸钠                75，

盐酸利多卡因              20，以利多卡因计，

聚乙二醇4000             150～250，

依地酸二钠                0.1～0.3，

无水亚硫酸钠              2～4，

pH调节剂                  适量；

所述适量pH调节剂用以调节所述注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针在制备过程中最终溶液的pH在8.5～9.5。

3.根据权利要求2所述的注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针，其特征在于，各组分重量份配比如下：

组分                  重量份

双氯芬酸钠             75，

盐酸利多卡因           20，以利多卡因计，

聚乙二醇4000          200，

依地酸二钠             0.2，

无水亚硫酸钠           3，

pH调节剂               适量。

4.根据权利要求2所述的注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针，其特征在于，所述注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针由以下重量份配比的原料制备而成：

原料                     重量份

双氯芬酸钠                75，

盐酸利多卡因              20，以利多卡因计，

聚乙二醇4000             150～250，

依地酸二钠                0.1～0.3，

无水亚硫酸钠              2～4，

注射用水                  2500～3500

pH调节剂                  适量；

所述pH调节剂中水的量不计入原料注射用水的用量中。

5.根据权利要求4所述的注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针，其特征在于，所述注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针，由以下重量份配比的原料制备而成：

原料                  重量份

双氯芬酸钠             75，

盐酸利多卡因           20，以利多卡因计，

聚乙二醇4000          200，

依地酸二钠             0.2，

无水亚硫酸钠           3，

注射用水               3000

pH调节剂               适量。

6.一种权利要求4或5中所述的注射用双氯芬酸钠盐酸利多卡因冻干粉针的制备方法，其步骤如下：

（1）称取各种原料、辅料，备用；

（2）在配液罐中加入配方量的65%的注射用水并将其冷却至40℃～60℃，加入配方量的聚乙二醇4000、双氯芬酸钠置配液罐中，搅拌使其完全溶解，用10wt%的碳酸钠溶液和/或0.1M盐酸调pH值为11.0-12.0，得到药液A；

（3）将配方量的20%的注射用水冷却至20℃～28℃，加入配方量的盐酸利多卡因搅拌使其溶解，再加入无水亚硫酸钠和依地酸二钠搅拌使其完全溶解，得到药液B；

（4）将药液B加入药液A中，搅拌，混匀，在搅拌下用10wt%的碳酸钠溶液和/或0.1M盐酸调pH值至8.5～9.5之间，加入剩余注射用水；

（5）按0.03% w/w的比例加入针用活性炭，混匀；边搅拌边循环过滤30分钟，依次经孔径为0.45μm、0.22μm微孔滤芯过滤脱炭，取样，检验中间体含量合格后再经灌装间0.22μm微孔滤芯精滤输送到缓冲罐中，待用；

（6）灌装：根据中间体含量计算装量，灌装于玻璃管制注射剂瓶内；

（7）冷冻干燥、轧盖得成品。