[发明专利]原人参三醇衍生物及其制备方法与应用

权利要求书

1.具有下列结构式的原人参三醇衍生物或其药学上可成的盐，

其中，R₁代表羟基或羰基，R₂代表或者R₃、R₄、R₅、R₆代表H或OH。

2.如权利要求1所述的的原人参三醇衍生物或其药学上可成的盐，其特征在于所述R₃、R₄、R₅、R₆代表H或α-OH。

3.如权利要求2所述的原人参三醇衍生物或其药学上可成的盐，具有下列结构式的，其特征在于，

其中，R₁代表羰基，R₂代表或者R₃、R₄、R₅、R₆代表H；

或者，R₁代表羰基，R₂代表R₃、R₅、R₆代表H，R₄代表α-OH；

或者，R₁代表羰基，R₂代表R₃、R₄、R₆代表H，R₅代表α-OH；

或者，R₁代表羟基，R₂代表R₃、R₄、R₅、R₆代表H。

4.如权利要求1-3之一项所述原人参三醇衍生物的制备方法，包括如下步骤：

1)发酵培养微生物，向培养基中加入原人参三醇，接着进行转化培养，除去菌丝体后得到发酵液，所述微生物为犁头霉，小克银汉霉，毛霉，链格孢，红酵母，共头霉或根霉属的菌株；

2)将所述发酵液经萃取，得到转化物；

3)将所述转化物经过柱层析纯化，所述硅胶柱纯化采用二氯甲烷-无水乙醇两相系统梯度洗脱，收集合并组分；

4)将所述组分用反相高效液相色谱纯化，得到如权利要求1所述原人参三醇衍生物。

5.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述微生物为犁头霉或毛霉属的菌株。

6.如权利要求4所述的制备方法，其特征在于所述步骤1)所述培养基中原人参三醇的浓度为2-2000μg/mL。

7.含有权利要求1-3之一项所述原人参三醇衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。

8.如权利要求7所述的应用，其特征在于所述药物含有如权利要求1-3之一项所述原人参三醇衍生物或其药学上可成的盐中的一种或几种以及药学上可以接受的载体。