[发明专利]一种苯并咪唑化合物的水合物在审
申请号: | 201410655576.1 | 申请日: | 2014-11-17 |
公开(公告)号: | CN104447695A | 公开(公告)日: | 2015-03-25 |
发明(设计)人: | 李奎;胡来月;黄少锋 | 申请(专利权)人: | 广东东阳光药业有限公司 |
主分类号: | C07D401/12 | 分类号: | C07D401/12;A61K31/4439;A61P1/04 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨晞 |
地址: | 523808 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 苯并咪唑 化合物 水合物 | ||
1.一种右兰索拉唑四水合物,其结构如式(II)所示,
所述右兰索拉唑四水合物其X-射线粉末衍射图中大约在2θ为13.06、20.76、19.37、13.66、25.99°位置的一处或多处有峰;或者其X-射线粉末衍射图中大约在2θ为13.06、20.76、19.37、13.66、25.99、11.19、22.56、10.37°位置的一处或多处有峰;或者其X-射线粉末衍射图中大约在2θ为13.06、20.76、19.37、13.66、25.99、11.19、22.56、10.37、9.11、9.66、12.39、12.75、17.48、18.20、22.88、26.45°位置的一处或多处有峰;或者其X-射线粉末衍射图基本上如图1所示,其中衍射角2θ为13.06°的峰的相对强度大于50%,或者大于60%,或者大于70%,或者大于80%,或者大于90%,或者大于99%或者为100%。
2.如权利要求1所述的右兰索拉唑四水合物,其热重量分析(TGA)曲线在大约25℃至大约149.8℃之间失重约16.74wt%,或者其热重量分析(TGA)曲线基本上如图2所示。
3.如权利要求1所述的右兰索拉唑四水合物,其热重量分析(TGA)曲线在大约20℃至大约78.17℃之间失重约15.62wt%,或者其热重量分析(TGA)曲线基本上如图3所示。
4.一种制备权利要求1-3任一所述右兰索拉唑四水合物的方法,其包括:将右兰索拉唑溶于脂肪胺水溶液与酮类溶剂混合液中,降温至10℃以下,加入pH调节剂调节pH值,析晶。
5.根据权利要求4所述的制备方法,所述脂肪胺水溶液的溶质脂肪胺为甲胺、一丙胺、2-丙烯胺、叔丁胺、癸胺、二甲胺、二丙胺、环丙胺、二异丁胺、十二胺、三甲胺、三丙胺、正丁胺、己胺、十六胺、一乙胺、异丙胺、二正丁胺、2-乙基己胺、十八胺、二乙胺、二异丙胺、异丁胺、己二胺、二硬脂胺、三乙胺、1,2-二甲基丙胺、仲丁胺、三辛胺、1,5-二甲基己胺、乙二胺、1,2-丙二胺、1,4-丁二胺、1,10-癸二胺,二乙胺、二异丙胺、异丁胺、己二胺、或以上胺类化合物的组合。
6.根据权利要求5所述的制备方法,所述脂肪胺水溶液的的体积浓度为大约5.0%至大约15.0%或者为大约10%。
7.根据权利要求4所述的制备方法,所述脂肪胺水溶液与酮类溶剂的体积比(V/V)为大约5:1至大约9:1,或者为大约6:1,或者为大约7:1,或者为大约8:1。
8.根据权利要求4所述的制备方法,所述调节pH值是指将pH值调节至大约8.0至大约11.0。
9.根据权利要求8所述的制备方法,所述pH值为大约9.0至大约10.5。
10.根据权利要求4所述的制备方法,其包括:将右兰索拉唑溶于二乙胺水溶液中,加入丙酮,降温至10℃以下,加入醋酸调节pH值至大约9.5,搅拌12小时后抽滤,40℃下真空干燥即得右兰索拉唑四水合物。
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