[发明专利]一种强心苷化合物的用途

权利要求书

1.强心苷化合物12β-hydroxycalotropin作为唯一具有治疗和预防肿瘤作用的活性成分在制备具有治疗和预防肿瘤作用的药物中的用途，所述强心苷化合物12β-hydroxycalotropin的分子式为C₂₉H₄₀O₁₀，结构式如下：

所述的肿瘤为乳腺癌、骨肿瘤或人慢性髓原白血病细胞K562。

2.根据权利要求1所述的强心苷化合物12β-hydroxycalotropin作为唯一具有治疗和预防肿瘤作用的活性成分在制备具有治疗和预防肿瘤作用的药物中的用途，其特征是：所述强心苷化合物12β-hydroxycalotropin的制备方法如下：

A、选取牛角瓜茎，粉碎后，加入乙醇，浸提3～4次，每次6～8天，合并浸提液，减压浓缩至无醇味得到牛角瓜的乙醇提取物；

B、将牛角瓜的乙醇提取物分散于水中制成牛角瓜悬浊液，分别按牛角瓜悬浊液与石油醚的体积比为1:3、1:2和1:1，用石油醚对牛角瓜悬浊液重复萃取后，保留石油醚萃取后的水相；

C、将石油醚萃取后的水相过滤，将滤液用D-101大孔吸附树脂柱色谱分离，并依次用水和甲醇洗脱，收集甲醇洗脱液，减压浓缩回收甲醇后，得到甲醇浸膏；

D、将甲醇浸膏经减压硅胶柱层析，以氯仿与甲醇的体积比分别为100:1、50:1、25:1、10:1、5:1、2:1和0:100作为洗脱剂，对减压硅胶柱进行梯度洗脱，分别得粗提物Fr.1～Fr.7；

E、将步骤D所得粗提物Fr.4经硅胶柱层析，以氯仿与甲醇的体积比分别为10:1、8:1、6:1、4:1、2:1、0:1作为洗脱剂，对硅胶柱进行梯度洗脱，得到6个部分Fr.4-1～Fr.4-6；

F、将E步骤的Fr.4-2经硅胶柱层析，采用氯仿和丙酮作为洗脱剂进行洗脱，洗脱时采用TLC薄层色谱收集相同的成分，得到6个部分Fr.4-2-1～Fr.4-2-6；将Fr.4-2-3依次进行Sephadex LH-20凝胶柱层析、反相柱层析、以及再次硅胶柱层析，最终得到强心苷化合物12β-hydroxycalotropin。

3.根据权利要求2所述的强心苷化合物12β-hydroxycalotropin作为唯一具有治疗和预防肿瘤作用的活性成分在制备具有治疗和预防肿瘤作用的药物中的用途，其特征是：步骤A中牛角瓜茎与乙醇的质量体积比为1kg：1～3L；所述乙醇的体积百分含量为92～98％。

4.根据权利要求2所述的强心苷化合物12β-hydroxycalotropin作为唯一具有治疗和预防肿瘤作用的活性成分在制备具有治疗和预防肿瘤作用的药物中的用途，其特征是：步骤B中用石油醚对牛角瓜悬浊液重复萃取3次后，保留石油醚萃取后的水相。

5.根据权利要求2所述的强心苷化合物12β-hydroxycalotropin作为唯一具有治疗和预防肿瘤作用的活性成分在制备具有治疗和预防肿瘤作用的药物中的用途，其特征是：步骤F中氯仿和丙酮的体积比为4:5；凝胶柱层析时采用的凝胶柱为Sephadex LH-20凝胶柱，凝胶柱层析时洗脱溶剂采用体积百分含量为95％的乙醇；再次硅胶柱层析时采用的洗脱溶剂为体积比为11:1:1的氯仿、甲醇和丙酮混合溶剂。