[发明专利]一种5-羟色胺再摄取抑制剂的肠溶缓释片及其制备方法

权利要求书

1.一种5-羟色胺再摄取抑制剂肠溶缓释片，包括片芯和肠溶衣， 其中，片芯为单层片，由活性成分5-羟色胺再摄取抑制剂和药学上可接 受的辅料制成，

优选地，所述的5-羟色胺再摄取抑制剂优选为盐酸帕罗西汀或半水 合盐酸帕罗西汀，

优选地，所述的药学上可接受的辅料优选包括缓释剂、填充剂、粘 合剂、助流剂、润滑剂等。

2.权利要求1的肠溶缓释片，其中所述的片芯，每mol5-羟色胺 再摄取抑制剂，优选的辅料的用量为：

缓释剂1000～1300g，优选为1100～1200g，例如1150g、1200g、 1180g、1125g、1075g或1050g；

填充剂1000～1300g，优选为1100～1200g，例如1110g、1145g、 1150g、1190g、1195g或1140g；

粘合剂40～80g，优选为45～75g，例如50g、60g、55g；

助流剂8～18g，优选为10～15g，例如12g、13g；

润滑剂30～60g，优选为40～50g，例如35g、45g、55g。

3.权利要求1或2的肠溶衣缓释片，其中所述的肠溶衣优选由药 学上可接受的肠溶材料、增塑剂、抗粘剂和溶剂制成，

优选地，每mol5-羟色胺再摄取抑制剂，肠溶材料、增塑剂、抗粘 剂的用量分别为：

肠溶材料160～200g，优选为170～190g，例如170g、180g或185g；

抗粘剂80～100g，优选为85～95g，例如90g；

增塑剂15～20g，优选为17～19g，例如18g。

4.权利要求1-3任一项的肠溶衣缓释片，所述的缓释剂为羟丙甲纤 维素(HPMC)、羟丙基纤维素(HPC)、羟乙基纤维素(HEC)、聚 氧乙烯、聚维酮(PVP)、山嵛酸甘油酯、海藻酸钠、黄原胶中的一种 或多种，优选羟丙甲纤维素、聚氧乙烯中的一种或一种以上混合物；

优选地，所述的填充剂为微晶纤维素、乳糖、甘露醇、淀粉中的一 种或多种，优选乳糖、微晶纤维素中的一种或一种以上混合物；

优选地，所述的粘合剂为聚维酮(PVP)、羟丙基纤维素(HPC)、 甲基纤维素(MC)、乙基纤维素(EC)、羧甲基纤维素钠(CMCNa) 中的一种或多种，优选聚维酮、羟丙基纤维素中的一种或一种以上混合 物；

优选地，所述的润滑剂为硬脂酸镁；

优选地，所述的助流剂为气相二氧化硅。

5.权利要求1-4任一项的肠溶衣缓释片，其中所述的片芯，活性成 分为盐酸帕罗西汀或半水合盐酸帕罗西汀，每mol盐酸帕罗西汀或半水 合盐酸帕罗西汀的辅料的用量分别为：

或者，每mol盐酸帕罗西汀或半水合盐酸帕罗西汀的辅料的用量分 别为：

或者，每mol盐酸帕罗西汀或半水合盐酸帕罗西汀的辅料的用量分 别为：

或者，每mol盐酸帕罗西汀或半水合盐酸帕罗西汀的辅料的用量分 别为：

6.权利要求3的肠溶缓释片，所述的肠溶材料为丙烯酸树脂 (Eudragit)、邻苯二甲酸醋酸纤维素(CAP)、聚醋酸乙烯苯二甲酸 酯(PVAP)、邻苯二甲酸羟丙甲纤维素酯(HPMCP)、琥珀酸醋酸羟 丙甲纤维素酯(HPMCAS)中的一种或多种，优选丙烯酸树脂(Eudragit)；

优选地，所述的增塑剂为枸橼酸三乙酯、三醋酸甘油酯、聚乙二醇 400、聚乙二醇600、聚乙二醇4000、聚乙二醇6000、丙二醇、甘油、 乙酰化枸橼酸三乙酯中的一种或多种，优选枸橼酸三乙酯；

优选地，所述的抗粘剂为滑石粉。