[发明专利]一种4-(4-氟苯基)-5-烷氧基羰基-6-异丙基-3;4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的制备方法有效
申请号: | 201410664373.9 | 申请日: | 2014-11-19 |
公开(公告)号: | CN105669561B | 公开(公告)日: | 2018-11-27 |
发明(设计)人: | 罗煜;丁时澄;瞿旭东 | 申请(专利权)人: | 南京博优康远生物医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/22 | 分类号: | C07D239/22 |
代理公司: | 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 | 代理人: | 于永进 |
地址: | 210032 江苏省南京市浦口区*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 苯基 烷氧基 羰基 丙基 二氢吡啶 制备 方法 | ||
1.一种如通式I所示的4-(4-氟苯基)-5-烷氧基羰基-6-异丙基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的制备方法,包括:将异丁酰乙酸酯、对氟苯甲醛和尿素溶于有机溶剂中,加入质量分数为98%以上的浓硫酸,60-80℃回流反应,反应结束后冷却至室温,过滤得到式I化合物,滤液收集后直接用于下批次反应;
其中,R表示具有1-4个碳原子的烷基;
异丁酰乙酸酯与对氟苯甲醛的摩尔比为1:1-1.2;
异丁酰乙酸酯与尿素的摩尔比为1:1.5-2.5;
异丁酰乙酸酯与浓硫酸的摩尔比为1:0.8-1.2。
2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述R选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基和叔丁基。
3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇。
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