[发明专利]一种4-(4-氟苯基)-5-烷氧基羰基-6-异丙基-3;4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的制备方法有效

专利信息
申请号: 201410664373.9 申请日: 2014-11-19
公开(公告)号: CN105669561B 公开(公告)日: 2018-11-27
发明(设计)人: 罗煜;丁时澄;瞿旭东 申请(专利权)人: 南京博优康远生物医药科技有限公司
主分类号: C07D239/22 分类号: C07D239/22
代理公司: 北京金智普华知识产权代理有限公司 11401 代理人: 于永进
地址: 210032 江苏省南京市浦口区*** 国省代码: 江苏;32
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摘要:
搜索关键词: 一种 苯基 烷氧基 羰基 丙基 二氢吡啶 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种如通式I所示的4-(4-氟苯基)-5-烷氧基羰基-6-异丙基-3,4-二氢嘧啶-2(1H)-酮的制备方法,包括:将异丁酰乙酸酯、对氟苯甲醛和尿素溶于有机溶剂中,加入质量分数为98%以上的浓硫酸,60-80℃回流反应,反应结束后冷却至室温,过滤得到式I化合物,滤液收集后直接用于下批次反应;

其中,R表示具有1-4个碳原子的烷基;

异丁酰乙酸酯与对氟苯甲醛的摩尔比为1:1-1.2;

异丁酰乙酸酯与尿素的摩尔比为1:1.5-2.5;

异丁酰乙酸酯与浓硫酸的摩尔比为1:0.8-1.2。

2.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述R选自甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基和叔丁基。

3.根据权利要求1所述的制备方法,其特征在于:所述有机溶剂选自甲醇、乙醇、异丙醇、正丁醇。

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