[发明专利]基于聚谷氨酸与四氯四碘荧光素键合物的抗肿瘤药物及其制备方法和应用在审
申请号: | 201410668777.5 | 申请日: | 2014-11-20 |
公开(公告)号: | CN104491863A | 公开(公告)日: | 2015-04-08 |
发明(设计)人: | 唐建斌;王天宇;刘祥瑞;申有青 | 申请(专利权)人: | 浙江大学 |
主分类号: | A61K41/00 | 分类号: | A61K41/00;A61K47/48;A61K9/14;A61P35/00 |
代理公司: | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人: | 胡红娟 |
地址: | 310027 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 基于 谷氨酸 四氯四碘 荧光 素键合物 肿瘤 药物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.基于聚谷氨酸与四氯四碘荧光素键合物的抗肿瘤药物,其特征在于,结构式如式(Ⅰ)所示:
其中,m+n为10~500之间的整数,四氯四碘荧光素的键合率为5~30%,p为1~10之间的整数。
2.如权利要求1所述抗肿瘤药物的制备方法,其特征在于,包括:
(1)将四氯四碘荧光素钠与带有胺基的卤代烷烃反应,生成如式(Ⅱ)所示的四氯四碘荧光素衍生物:
其中,p为1~10之间的整数;
(2)对聚谷氨酸进行羧基活化处理后,加入所述四氯四碘荧光素衍生物,反应生成所述基于聚谷氨酸与四氯四碘荧光素键合物的抗肿瘤药物。
3.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(1)中,将等摩尔的四氯四碘荧光素钠与带有胺基的卤代烷烃溶于N,N-二甲基甲酰胺中,在75℃~85℃下油浴反应5~7h。
4.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,所述羧基活化处理是:先将聚谷氨酸溶于水中,调节pH至5.0~6.5;然后加入两倍于聚谷氨酸羟基摩尔量的1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐,活化10~15min。
5.如权利要求2所述的制备方法,其特征在于,步骤(2)中,聚谷氨酸与四氯四碘荧光素衍生物的摩尔比为16:1~6;四氯四碘荧光素衍生物加入后,于室温下反应22~26h。
6.由如权利要求1所述基于聚谷氨酸与四氯四碘荧光素键合物的抗肿瘤药物在水中形成的纳米颗粒。
7.如权利要求6所述的纳米颗粒,其特征在于,粒径大小为100~200nm。
8.如权利要求1所述基于聚谷氨酸与四氯四碘荧光素键合物的抗肿瘤药物在制备抗乳腺癌药物中的应用。
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