[发明专利]单去甲氧基姜黄素水溶性衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410671697.5 | 申请日: | 2014-11-21 |
公开(公告)号: | CN104447322B | 公开(公告)日: | 2018-01-16 |
发明(设计)人: | 石磊;王之敏;徐盛涛 | 申请(专利权)人: | 石磊;王之敏;徐盛涛 |
主分类号: | C07C69/38 | 分类号: | C07C69/38;C07C67/08;C07C59/70;C07C59/68;C07C27/02;C07C51/41;A61K31/225;A61K31/192;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 苏州威世朋知识产权代理事务所(普通合伙)32235 | 代理人: | 杨林洁 |
地址: | 215300 江苏省苏州*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 单去甲氧基 姜黄 水溶性 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.单去甲氧基姜黄素羧酸衍生物及其药学上可接受的盐,其结构如通式I所示:
式中R1和R2可以相同或者不同,任意选自以下的基团:
COCHR3(CH2)nCOOR4、CHR3(CH2)nCOOR4;
R3是氢或者是任意选用的1-6个碳原子的低级烷基,是线性的或者是支化的;
n为0-6的整数;
R4为氢或者是可成盐的金属阳离子。
2.权利要求1所述的单去甲氧基姜黄素羧酸衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于:
n优选0,1,2,3,4
R3优选为氢
R4优选为Na,K。
3.根据权利要求1所述的单去甲氧基姜黄素衍生物及其药学上可接受的盐,其特征在于所述衍生物或盐为下列之一:
1-(4-(2-羧基乙酰氧基))-苯基-7-(7-(2-羧基乙酰氧基))-3-甲氧基苯基-1,6庚二烯-3,5-二酮;
1-((4-(3-羧基丙酰氧基))-苯基)-7-((4-(3-羧基丙酰氧基))-3-甲氧基苯基)-1,6庚二烯-3,5-二酮;
1-((4-(3-羧基丁酰氧基))-苯基)-7-((4-(3-羧基丁酰氧基))-3-甲氧基苯基)-1,6庚二烯-3,5-二酮;
1-((4-(3-羧基戊酰氧基))-苯基)-7-((4-(3-羧基戊酰氧基))-3-甲氧基苯基)-1,6庚二烯-3,5-二酮;
1-((4-(3-羧基丙酰氧基))-苯基)-7-((4-(3-羧基丙酰氧基)))-3-甲氧基苯基-1,6庚二烯-3,5-二酮二钠盐;
1-((4-(3-羧基丙酰氧基))-苯基)-7-((4-(3-羧基丙酰氧基)))-3-甲氧基苯基-1,6庚二烯-3,5-二酮二钾盐;
1-(4-(2-羧基乙氧基)苯基)-7-((4-(2-羧基乙氧基)-3-甲氧基苯基)-1,6庚二烯-3,5-二酮;
1-(4-(2-羧基丙氧基)苯基)-7-((4-(2-羧基丙氧基)-3-甲氧基苯基)-1,6庚二烯-3,5-二酮;
1-(4-(2-羧基乙氧基)苯基)-7-((4-(2-羧基乙氧基)-3-甲氧基苯基)-1,6庚二烯-3,5-二酮二钠盐;
1-(4-(2-羧基乙氧基)苯基)-7-((4-(2-羧基乙氧基)-3-甲氧基苯基)-1,6庚二烯-3,5-二酮二钾盐。
4.一种药物组合物,其包含权利要求1-3任一项所述的单去甲氧基姜黄素衍生物或其药学上可接受的盐。
5.权利要求1-3任一项所述的单去甲氧基姜黄素衍生物或其药学上可接受的盐在制备治疗肿瘤药物中的应用。
6.权利要求5所述的应用,其特征在于所述肿瘤选自胃癌、肝癌、胶质瘤或白血病。
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