[发明专利]一种1;5-二取代四唑化合物的制备方法

权利要求书

1.一种1,5-二取代四唑化合物的制备方法，其特征在于：

所述的1,5-二取代四唑化合物的合成路线如式1所示，以N-炔丙基酰胺为原料，在NIS/TMSN₃/H₂O条件下发生分子内氧原子转移反应，得到1,5-二取代四唑化合物，其中，N-炔丙基酰胺的R、R¹、R²基团为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、萘基、呋喃基、苯基、或取代的苯基，苯基上的取代基为C1-C8烷基、C1-C8烷氧基、CF₃-、F-、Cl-、Br-、I-、NO₂-中的一种、二种或三种。

2.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：具体操作流程为，将反应器抽真空后，通惰性气体进行置换，向其中加入N-炔丙基酰胺、NIS、溶剂和TMSN₃以及水，室温下搅拌反应3h，然后在25-80℃继续搅拌反应2-8h；反应结束后，直接上样进行硅胶柱层析，用洗脱剂冲洗柱子，得到最终的1,5-二取代四唑化合物。

3.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：

N-炔丙基酰胺、NIS、TMSN₃、H₂O的摩尔比例为1:2.4:3.8:1.1。

4.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的溶剂为乙腈、二氯甲烷、二氯乙烷、氘代氯仿、N,N-二甲基甲酰胺、甲苯、乙醚、四氯化碳、1,4-二氧六环的一种或二种以上，其用量为10-30mL/mmol，以N-炔丙基酰胺的用量为基准。

5.按照权利要求1所述的方法，其特征在于：所述的洗脱剂为摩尔比10:1的石油醚：乙酸乙酯混合物。

6.按照权利要求2所述的方法，其特征在于：惰性气体为氩气。