[发明专利]包含甲基纳曲酮的药物配方

权利要求书

1.包含甲基纳曲酮或其盐的溶液的稳定药物制剂，其中所述制剂包含螯合剂，其选自乙二胺四乙酸(EDTA)、乙二胺四乙酸二钾、乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸钙二钠、乙二胺四乙酸钠、乙二胺四乙酸三钠和乙二胺四乙酸钾。

2.权利要求1的药物制剂，其中所述制剂包含甲基纳曲酮溴化物盐。

3.权利要求1或2的药物制剂，其中所述制剂还包含选自以下的试剂：缓冲剂、抗氧化剂、低温防护剂及其组合，并且所述制剂具有2至6的pH。

4.权利要求1或2的药物制剂，其中所述制剂具有2.0至4的pH。

5.权利要求1或2的药物制剂，其中所述制剂具有3.0至3.5的pH。

6.权利要求1或2的药物制剂，其中所述溶液包含20mg/ml甲基纳曲酮。

7.权利要求1或2的药物制剂，其中甲基纳曲酮降解产物的浓度低于1.5％、1.0％、0.5％、0.25％或0.125％，或者所述制剂基本上不含甲基纳曲酮降解产物。

8.权利要求1或2的药物制剂，其中所述螯合剂是EDTA或其盐，并且以0.001至100.0mg/ml、0.05至25.0mg/ml或0.1至2.5mg/ml的浓度存在。

9.权利要求3的药物制剂，其中所述制剂包含缓冲剂。

10.权利要求9的药物制剂，其中所述缓冲剂选自柠檬酸、柠檬酸钠、乙酸钠、乙酸、磷酸钠、磷酸、抗坏血酸钠、酒石酸、马来酸、甘氨酸、乳酸钠、乳酸、抗坏血酸、咪唑、碳酸氢钠、碳酸、琥珀酸钠、琥珀酸、组氨酸、苯甲酸钠和苯甲酸。

11.权利要求10的药物制剂，其中所述缓冲剂包含柠檬酸盐缓冲剂。

12.权利要求9的药物制剂，其中所述缓冲剂以0.25mM至25mM的浓度存在。

13.权利要求4的药物制剂，其中用HCl、柠檬酸、硫酸、乙酸或磷酸调节所述pH。

14.权利要求1或2的药物制剂，其中甲基纳曲酮或其盐的浓度为0.01至100mg/ml、0.05至100mg/ml、0.1至100.0mg/ml、25至75mg/ml、1.0至50.0mg/ml、1至20mg/ml、或0.05至0.5mg/ml，或者为50mg/ml、10.0mg/ml或0.1mg/ml。

15.权利要求1或2的药物制剂，其中所述制剂还包含等渗剂。

16.权利要求15的药物制剂，其中所述等渗剂选自氯化钠、甘露醇、乳糖、葡萄糖、山梨糖醇和甘油。

17.权利要求1或2的药物制剂，其中所述溶液提供在小瓶、安瓿、具有隔膜的小瓶、具有隔膜的安瓿、注射器、输液袋、密封瓶中，或者提供在包括表明药物制剂已高压灭菌的标记的容器中。

18.权利要求17的药物制剂，其中所述溶液提供在小瓶中。

19.权利要求17的药物制剂，其中所述溶液提供在注射器中。

20.前述权利要求中任一项所述的药物制剂在制造用于治疗与阿片样物质治疗相关的副作用的药物中的用途。

21.权利要求20的用途，其中所述副作用是便秘。

22.制备包含甲基纳曲酮或其盐的稳定药物制剂的方法，所述方法包括将甲基纳曲酮或其盐的溶液与螫合剂混合，所述螫合剂选自乙二胺四乙酸(EDTA)、乙二胺四乙酸二钾、乙二胺四乙酸二钠、乙二胺四乙酸钙二钠、乙二胺四乙酸钠、乙二胺四乙酸三钠和乙二胺四乙酸钾。

23.权利要求22的方法，还包括将所述溶液的pH调节至2至5、3至5或3至4。

24.权利要求22的方法，包括将所述溶液的pH调节为3.0至4.0的pH。

25.权利要求22的方法，其中所述溶液包含甲基纳曲酮溴化物盐。

26.权利要求22的方法，其中所述螯合剂以0.001至100.0mg/ml、0.05至25.0mg/ml或0.1至2.5mg/ml的浓度存在。

27.权利要求22的方法，其还包括添加缓冲剂。