[发明专利]2‑烷硫基烯酰胺衍生物及其合成方法

权利要求书

1.一种2-烷硫基烯酰胺衍生物，其分子结构式如下式1所示：

R¹选自以下基团：碳原子数为1-4的烷基、芳基、萘基、呋喃基、噻吩基、苯乙烯基、噻吩乙烯基或呋喃乙烯基；

R²为碳原子数为1-4的烷基、烯丙基或苄基；

R³为碳原子数为1-18的烷基、苄基、芳杂环烷基或芳基；

以1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-酮2与醋酸碘苯PhI(OAc)₂为起始原料，在有溶剂或无溶剂碾磨反应条件下，发生3-位醋酸根化、1,3-羰基迁移与2,3-烷硫基迁移反应，一步生成2-烷硫基烯酰胺衍生物1；

1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-酮2的分子结构式如下，

其中，R¹选自以下基团：碳原子数为1-4的烷基、芳基、萘基、呋喃基、噻吩基、苯乙烯基、噻吩乙烯基或呋喃乙烯基；R²为碳原子数为1-4的烷基、烯丙基或苄基；R³为碳原子数为1-18烷基、苄基、芳杂环烷基或芳基；

合成路线如下述反应式所示，

2.一种2-烷硫基烯酰胺衍生物的合成方法，其特征在于：以1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-酮2与醋酸碘苯PhI(OAc)₂为起始原料，在有溶剂或无溶剂碾磨反应条件下，发生3-位醋酸根化、1,3-羰基迁移与2,3-烷硫基迁移反应，一步生成2-烷硫基烯酰胺衍生物1；

1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-酮2的分子结构式如下，

其中，R¹选自以下基团：碳原子数为1-4的烷基、芳基、萘基、呋喃基、噻吩基、苯乙烯基、噻吩乙烯基或呋喃乙烯基；R²为碳原子数为1-4的烷基、烯丙基或苄基；R³为碳原子数为1-18烷基、苄基、芳杂环烷基或芳基；

合成路线如下述反应式所示，

3.按照权利要求2所述的的合成方法，其特征在于：

1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-酮2与醋酸碘苯的摩尔比为1:1-1:2；

在溶剂中进行反应，反应溶剂为1,2-二氯乙烷(DCE)、二氯甲烷(DCM)、氯仿(CHCl₃)、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)、二甲基亚砜(DMSO)、乙醇(EtOH)或水；1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-酮2在反应溶剂中的摩尔浓度为0.05-1.0M；

反应气氛为空气；反应时间为0.1-24小时；反应温度为0-100℃。

4.按照权利要求3所述的合成方法，其特征在于：1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-酮2与醋酸碘苯反应生成1的反应最好在1,2-二氯乙烷溶剂中进行。

5.按照权利要求2所述的无溶剂碾磨合成方法，其特征在于：

1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-酮2与醋酸碘苯的摩尔比为1:1-1:2；

反应在无溶剂碾磨条件下进行，1-烷硫基-1-胺基-1-烯-3-酮2与醋酸碘苯两种固体反应原料直接被碾磨；

碾磨使用玻璃棒手动碾磨1-20分钟；

反应气氛为空气；反应时间为0.1-48小时。