[发明专利]一种喹唑啉酮类抗真菌化合物、合成方法及应用在审

专利信息
申请号: 201410688006.2 申请日: 2014-11-25
公开(公告)号: CN104710369A 公开(公告)日: 2015-06-17
发明(设计)人: 唐辉;赵蕾;乔耀华 申请(专利权)人: 山东省立医院
主分类号: C07D239/90 分类号: C07D239/90;A61P31/10
代理公司: 济南诚智商标专利事务所有限公司 37105 代理人: 韩百翠
地址: 250021 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 喹唑啉 酮类 真菌 化合物 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.如通式(Ⅰ)所示的喹唑啉酮类抗真菌化合物:

其中:R1为CH3、C2H5或者H;

R2为H、CH3、C2H5或者卤素;

R3为5-9个碳原子的直链脂肪烷基。

2.如权利要求1所述的喹唑啉酮类抗真菌化合物,其特征是,R1为CH3或者C2H5,R2为H。

3.如权利要求1或2所述的喹唑啉酮类抗真菌化合物,其特征是,所述化合物为消旋体、R型或者S型异构体。

4.如权利要求1或2所述的喹唑啉酮类抗真菌化合物的合成方法,其特征是,

(1)将2-氨基-5,6-取代-苯甲酸和丙酸酐加入到溶剂二甲基甲酰胺或者二甲基亚砜中,加热回流反应2-10小时,经过滤及重结晶得到2-乙基-6,7-取代-苯并[d][1,3]恶嗪-4-酮;

(2)以二甲基甲酰胺或者二甲基亚砜为溶剂,2-乙基-6,7-取代-苯并[d][1,3]恶嗪-4-酮、二环己基碳二亚胺与C5-C9的直链脂肪族伯胺,在室温条件下反应5-24小时,经过滤、干燥、蒸干及柱层析纯化,得到式(Ⅰ)所示的喹唑啉酮类抗真菌化合物;其中2-氨基-5,6-取代-苯甲酸为R1为CH3、C2H5或者H;R2为H、CH3、C2H5或者卤素。

5.如权利要求4所述的喹唑啉酮类抗真菌化合物的合成方法,其特征是,所述2-氨基-5,6-取代-苯甲酸与丙酸酐的摩尔比为1:6-10。

6.如权利要求4所述的喹唑啉酮类抗真菌化合物的合成方法,其特征是,所述2-乙基-6,7-取代-苯并[d][1,3]恶嗪-4-酮、二环己基碳二亚胺和C5-C9的直链脂肪族伯胺的摩尔比为1:0.1-0.3:1.0-1.3。

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