[发明专利]莪术烯醇微生物转化衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410691626.1 申请日: 2014-11-25
公开(公告)号: CN104497001B 公开(公告)日: 2016-11-02
发明(设计)人: 陈丽霞;邱峰;赵烽;赵倩;梁艳艳;张萌 申请(专利权)人: 沈阳药科大学
主分类号: C07D493/08 分类号: C07D493/08;C07C49/733;C07C65/36;C12P7/40;C12P7/38;C12P17/18;A61P29/00;C12R1/785;C12R1/80;C12R1/645
代理公司: 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 代理人: 靳玲
地址: 110016 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 莪术 微生物 转化 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.具有通式Ⅰ或通式Ⅱ结构的莪术烯醇衍生物:

其中,9-10位为双键或单键;R1~R5代表(羟基)OH或(氢)H;

其中,R代表(甲酸基)COOH或2-异丙醇基(CH3C(OH)CH3);n=0、1。

2.如权利要求1所述的莪术烯醇衍生物,其特征在于:所述转化产物是15-羟基莪术烯醇(15-hydroxycurcumenol),2β-羟基莪术烯醇(2β-hydroxycurcumenol),3β-羟基莪术烯醇(3β-hydroxycurcumenol),14-羟基莪术烯醇(14-hydroxycurcumenol),10β-羟基莪术烯醇(10β-hydroxydihydrocurcumenol),11-羟基-4αH-愈创木-1,6,9-3-烯-2,8-二酮(11-hydroxy-4αH-guai-1,6,9-trien-2,8-dione),3,4-二氢-4,9-二甲基-2-氧-7-茚羧酸(3,4-dihydro-4,9-dimethyl-2-oxo-7-indancarboxylic acid)。

3.一种如权利要求1或2所述的莪术烯醇衍生物的制备方法,其特征在于:荨麻青霉Penicillium urticae IFFI 04015、刺孢小克银汉霉Cunninghamella echinulata AS 3.3400、多型孢毛霉Mucor polymorphosporus AS 3.3443对底物莪术烯醇进行生物转化,并利用有机溶剂对发酵液中的转化产物进行萃取、利用色谱分离法对转化产物进行分离纯化。

4.如权利要求1或2所述的莪术烯醇衍生物在制备抗炎药物中的用途。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于:所述抗炎药物适用于预防或治疗与一氧化氮信号通路有关的炎症及其他疾病。

6.如权利要求4所述的用途,其特征在于:所述抗炎药物含有治疗有效量的权利要求1所述的莪术烯醇微生物转化产物和药学上可接受的载体。

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