[发明专利]一种锝‑99m标记的美法仑配合物及其制备方法与用途有效
| 申请号： | 201410691753.1 | 申请日： | 2014-11-26 |
| 公开（公告）号： | CN105884646B | 公开（公告）日： | 2018-04-10 |
| 发明（设计）人： | 汪建军;刘宇;杨文江;张延华;薛井泉 | 申请（专利权）人： | 中国科学院高能物理研究所 |
| 主分类号： | C07C237/12 | 分类号： | C07C237/12;C07C231/02;C07F13/00;A61K51/04;A61K103/10 |
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| 地址： | 100049 *** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 99 标记 美法仑 配合 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种配体化合物(DTPA-MFL)，特征在于其结构如式1所示，
2.权利要求1所述的配体化合物(DTPA-MFL)的制备方法，其特征在于方法如下：
以DTPA酸酐(1)和美法仑(2)为原料，在碱性条件下反应而制备得到。
3.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于反应所用的碱为二异丙基乙基胺(DIPEA)。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于加入的二异丙基乙基胺(DIPEA)的量为催化量。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于步骤如下：
将美法仑和DTPA酸酐溶于DMF中，加入二异丙基乙基胺(DIPEA)调节pH值为碱性，室温反应1h后，加入水，过滤，滤液用HPLC纯化，冷冻干燥，得白色粉末状配体DTPA-MFL。
6.一种锝-99m标记的美法仑配合物的制备方法，其特征是将权利要求1的DTPA-MFL配体与高锝酸钠反应，制备得到锝-99m标记的美法仑配合物。
7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于步骤如下：将DTPA-MFL溶于水中，加入新配制的SnCl2溶液，加入新鲜配制的高锝酸钠，调节pH为6.0～6.5，室温反应20-30分钟。
8.一种如权利要求6或7的制备方法制备得到的锝-99m标记的美法仑配合物。
9.根据权利要求8所述的锝-99m标记的美法仑配合物在制备肿瘤显像诊断试剂中的应用。
10.根据权利要求9所述的应用，特征在于在制备肿瘤的SPECT显像诊断试剂中的应用。
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