[发明专利]一种择时释放的口服固体制剂及其制备方法

权利要求书

1.一种扎来普隆择时释放制剂，由含药片芯或颗粒经包衣制成：

其中，所述含药片芯或颗粒，以重量份计，其成分组成为：扎来普隆2～10份，填充剂25～35份，粘合剂0～5份，崩解剂4～5份，润滑剂0.4～0.8份，

其中，所述包衣成分，以重量份计，其成分组成为：山嵛酸甘油酯20～30份，羟丙纤维素9～10份，遮光剂20～30份。

2.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述崩解剂选自：羧甲基淀粉钠、交联聚维酮、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙基纤维素和羧甲基纤维素钙中的任一种或一种以上；

所述填充剂选自：蔗糖、乳糖、糖粉、甘露醇、糊精、淀粉、微晶纤维素、海藻多糖、磷酸氢钙和壳聚糖中的任一种或一种以上；

所述粘合剂选自：欧巴代、羟丙甲纤维素、羟丙基纤维素、聚维酮、聚乙烯醇和羧甲基纤维素钠中的任一种或一种以上；

所述润滑剂选自：滑石粉、氢化植物油、微粉硅胶、硬脂酸富马酸钠、硬脂酸钙、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁和硬脂醇中的任一种或一种以上；

所述遮光剂选自：二氧化钛、日落黄、胭脂红、靛蓝、氧化铁红、氧化铁黄中的任一种或一种以上。

3.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述崩解剂为交联聚维酮；所述填充剂为乳糖和/或磷酸氢钙；所述粘合剂为聚维酮；所述润滑剂为硬脂酸富马酸钠和/或硬脂酸镁和/或微粉硅胶；所述遮光剂为二氧化钛。

4.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述含药片芯或颗粒，以重量份计，其成分组成为：扎来普隆2～10份，交联聚维酮4～5份，乳糖和/或磷酸氢钙25～35份，聚维酮2～3份，硬脂酸富马酸钠和/或硬脂酸镁和/或微粉硅胶0.4～0.8份，

所述包衣成分，以重量份计，其成分组成为：山嵛酸甘油酯20～30份，羟丙纤维素9～10份，二氧化钛20～30份组成。

5.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂由含药片芯或颗粒经包衣制成，含药片芯或颗粒由扎来普隆60g、填充剂780g、粘合剂62.5g、崩解剂108g、润滑剂12g组成，包衣成分由羟丙纤维素240g、山嵛酸甘油酯600g、遮光剂600g组成，其中，所述崩解剂为交联聚维酮；所述填充剂为乳糖和/或磷酸氢钙；所述粘合剂为聚维酮；所述润滑剂为硬脂酸富马酸钠和/或硬脂酸镁和/或微粉硅胶；所述遮光剂为二氧化钛。

6.根据权利要求1所述的制剂，其特征在于，所述制剂中扎来普隆的单位用量为5～30mg，优选为5～20mg。

7.根据权利要求1-5任一所述的制剂，其特征在于，该制剂为片剂。

8.权利要求1所述制剂的制备方法，包括以下步骤：

a、将药物、崩解剂、填充剂、粘合剂和润滑剂置于搅拌混合机中混合均匀，采用压片机或干法制粒机挤压制得含药片芯或颗粒；

b、将山嵛酸甘油酯、羟丙纤维素和遮光剂加入乙醇溶液中，制备成包衣液，采用包衣锅或流化床包衣，形成包衣膜附着于含药片芯或颗粒上，即得。

9.权利要求8所述制剂的制备方法，所述包衣液是山嵛酸甘油酯、羟丙纤维素和遮光剂加乙醇溶液混合制备而成，其中乙醇溶液为50-99％的乙醇，加乙醇体积量为山嵛酸甘油酯重量的5-100倍。

10.权利要求1所述制剂的制备方法，包括以下步骤：

扎来普隆择时释放片的原辅料组成为扎来普隆60g、填充剂乳糖780g、粘合剂聚维酮62.5g、崩解剂交联聚维酮108g、润滑剂硬脂酸富马酸钠12g、羟丙纤维素240g、山嵛酸甘油酯600g、遮光剂为二氧化钛600g，

将扎来普隆、崩解剂、填充剂、粘合剂和润滑剂置于搅拌混合机中混合均匀，混合后的上述物料倒入压片机料斗中，压片，即得含药片芯，

将处方量的羟丙纤维素加入处方量的乙醇溶液中溶解至澄清，然后加入处方量的山嵛酸甘油酯和遮光剂，继续搅拌得包衣液,采用包衣锅或流化床包衣，形成包衣膜附着于含药片芯上，即得。