[发明专利]桑姜感冒注射液在制备雾化和直肠给药制剂中的应用及其制备方法

说明书

本发明提供了桑姜感冒注射液在制备雾化和直肠给药制剂中的应用及其制备方法，其中所述的桑姜感冒注射液的主要成分包括桑姜提取液、增溶剂、助溶剂、pH调节剂，通过相应的工艺流程制成本发明所述的桑姜感冒注射液，将其运用于雾化治疗或直肠给药治疗上呼吸道感染的总有效率在95%以上。

技术领域

本发明涉及复方中药制剂领域，特别是一种用于雾化和直肠给药的桑姜感冒注射液及其制备方法。

背景技术

上呼吸道感染简称上感，又称普通感冒。是包括鼻腔、咽或喉部急性炎症的总称。广义的上感不是一个疾病诊断，而是一组疾病，包括普通感冒、病毒性咽炎、喉炎、疱疹性咽峡炎、咽结膜热、细菌性咽-扁桃体炎。狭义的上感又称普通感冒，是最常见的急性呼吸道感染性疾病，多呈自限性，但发生率较高。成人每年发生2～4次，儿童发生率更高，每年6～8次。全年皆可发病，冬春季较多。由于在我国感冒滥用抗生素的现象十分严重，具有清热解毒和抗病毒作用的中药在临床上发挥着越来越重要的作用。传统的桑姜感冒注射剂的有效成分为桑叶、菊花、紫苏、连翘、苦杏仁和干姜六味中药，具有疏散风热、清肺润燥、解表散寒、抗菌抗炎、镇咳平喘、发汗解表，温肺止呕之功效。实践证明，该注射剂不仅具有抗菌抗炎的双重作用，而且可以祛痰止咳，治疗感冒引起的咳嗽、头痛和咽喉肿痛，对风寒风热感冒都有效，在临床上应用十分广泛。

将桑姜感冒注射剂采用肌肉注射的方法，通过组织吸收，速度较慢，而且既给患者带来痛苦，还会造成注射局部硬结，甚至肿痛，继发感染，经常注射容易导致臀肌挛缩综合征，采用肌肉注射的方法明显限制了其在临床上的应用。特别是针对儿童的注射剂，因小孩在注射药物的过程中，注射器的针头容易被因为疼痛而扭动身体的小孩给折断在肌肉中或者划伤小孩的皮肤，从而对儿童造成伤害。

传统中药注射剂中通常使用聚山梨酯80作为增溶剂，在临床使用中会出现一些安全性问题，如过敏、溶血等不良反应，在动物的药理毒理试验中也发现聚山梨酯80可能对心血管等系统有一定的影响。

发明内容

本发明采用聚乙二醇400作为增溶剂，可以完美地替代聚山梨酯80，具有以下优势：低组胺释放－术前无需使用抗组胺剂和类皮质激素。低溶血作用。较高的生理耐受性。可用蒸汽灭菌法，无需昂贵的无菌制造工艺。高增溶能力－使低容量高剂量的注射成为可能。低粘度，即使在高浓度时，30％溶液亦可无痛给药。

通过将聚乙二醇400作为增溶剂而制备出的专门用于雾化治疗和直肠给药治疗的药物，较之注射剂的肌肉注射：

直肠给药具有以下优点：减轻药物对肝、肾的毒副作用：儿童（尤其是1-3岁婴幼儿）的肝、肾等器官发育还不健全。口服给药，一般经由肝肾等器官代谢；而直肠给药是通过直肠的黏膜吸收，直接进入大循环，可减少药物对胃肠道的刺激，也减轻药物对肝肾的毒副作用。直肠给药剂量准确、方便、安全：小儿口服给药不易灌喂，孩子在哭闹时易出现呛药、呕吐，往往影响有效剂量；注射给药，虽有它一定的优点，但不易被儿童接受，且不方便，需在一定条件和操作技巧下才能完成，直肠给药只需让孩子俯卧位，将药液轻轻推入肛门内。直肠给药途径吸收快、起效快：国内外有关人员曾对片剂、胶囊、注射剂、栓剂等四种剂型进行生物利用度测定研究，结果，直肠给药半小时就能起效，口服约一个小时起效。它们吸收后，血药浓度维持时间相似，都约4小时。注射给药，吸收快，但消除也快，在体内维持血药浓度时间很短，呈直线下降。因此儿童直肠给药比其他给药途径更好、更优越。