[发明专利]一种3-硫代肼基取代吲哚酮类衍生物及其制备方法与应用有效
| 申请号： | 201410705354.6 | 申请日： | 2014-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN104387312A | 公开（公告）日： | 2015-03-04 |
| 发明（设计）人： | 郁彭;韩开林;毛慧华;邱东旭 | 申请（专利权）人： | 天津坤健生物制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/40 | 分类号： | C07D209/40;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 | 代理人： | 李蕊 |
| 地址： | 300457 天津市滨海新区天*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 硫代肼基 取代 吲哚 酮类 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种3-硫代肼基取代吲哚酮类衍生物，其特征在于：其结构通式为(Ⅰ)所示，
其中，R1为氢或烷基或苄基。
2.根据权利要求1所述的3-硫代肼基取代吲哚酮类衍生物，其特征在于：当R1为氢时，即为1-甲基-3-硫代氨基脲-4-丙烯酸甲酯吲哚二酮，其核磁共振氢谱数据为1H NMR(CDCl3400MHz):δ/ppm 3.27(s,3H),3.84(s,3H),6.64-6.68(d,1H),6.88-6.90(d,1H),7.34-7.36(d,1H),7.56-7.60(t,1H),8.39-8.41(d,1H)。
3.权利要求1所述的3-硫代肼基取代吲哚酮类衍生物的制备方法，其特征在于：以间位苯胺为原料，经过成肟、环合、Heck-Coupl ing、烷基化、成肼一系列反应合成出3-硫代肼基取代吲哚酮类衍生物。
4.根据权利要求3所述的3-硫代肼基取代吲哚酮类衍生物的制备方法，其特征在于：具体合成路线如下：
其中，R1为氢或烷基或苄基。
5.权利要求1所述的3-硫代肼基取代吲哚酮类衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。
6.根据权利要求5所述的3-硫代肼基取代吲哚酮类衍生物的应用，其特征在于：所述肿瘤为人白血病、人结肠癌和人肝癌。
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