[发明专利]一种对氨基水杨酸的新晶型及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201410707291.8 申请日: 2014-11-28
公开(公告)号: CN104402749A 公开(公告)日: 2015-03-11
发明(设计)人: 邓青均;刘德钦 申请(专利权)人: 重庆华邦制药有限公司
主分类号: C07C229/64 分类号: C07C229/64;C07C227/18;A61K31/606;A61P31/06
代理公司: 北京元本知识产权代理事务所 11308 代理人: 黎昌莉
地址: 401121 重*** 国省代码: 重庆;85
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摘要:
搜索关键词: 一种 氨基 水杨酸 新晶型 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.对氨基水杨酸的新晶型A,所述新晶型A的晶体进行X-ray粉末衍射,其特征在于,以衍射峰位置2θ为光谱图特征参数,所述2θ依次为:7.36±0.2,14.61±0.2,17.01±0.2,21.91±0.2,29.28±0.2。

2.根据权利要求1所述的对氨基水杨酸的新晶型A,其特征在于,以衍射峰位置2θ为光谱图特征参数,所述2θ依次为:7.36±0.2,13.14±0.2,14.61±0.2,17.01±0.2,21.91±0.2,25.98±0.2,26.75±0.2,27.76±0.2,29.28±0.2,36.07±0.2。

3.根据权利要求2所述的对氨基水杨酸的新晶型A,其特征在于,以衍射峰位置2θ为光谱图特征参数,所述2θ依次为:7.36±0.2,12.71±0.2,13.14±0.2,14.61±0.2,17.01±0.2,21.91±0.2,24.66±0.2,25.45±0.2,25.98±0.2,26.75±0.2,27.76±0.2,29.28±0.2,34.65±0.2,36.07±0.2,37.55±0.2,39.86±0.2,44.55±0.2,50.92±0.2。

4.根据权利要求1-3任一项所述的对氨基水杨酸的新晶型A,其特征在于,所述衍射峰位置2θ按I/IO的值由大至小依次为:14.61±0.2,17.01±0.2,7.36±0.2,21.91±0.2,29.28±0.2。

5.根据权利要求2或3所述的对氨基水杨酸的新晶型A,其特征在于,所述衍射峰位置2θ按I/IO的值由大至小依次为:14.61±0.2,17.01±0.2,7.36±0.2,21.91±0.2,29.28±0.2,13.14±0.2,25.98±0.2,26.75±0.2,36.07±0.2,27.76±0.2。

6.根据权利要求1所述的对氨基水杨酸的新晶型A,其特征在于,所述新晶型A的X-ray粉末衍射如图1所示。

7.权利要求1或6所述的对氨基水杨酸的新晶型A的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:

A对氨基水杨酸的溶解

将对氨基水杨酸和有机溶剂混合,充分溶解,得对氨基水杨酸有机溶液;所述有机溶剂为酯类溶剂,或者为四氢呋喃与氯化烷烃类溶剂的组合,或者为丙酮与氯化烷烃类溶剂的组合;或者为N,N-二甲基甲酰胺与氯化烷烃类溶剂的组合;

B析晶

将所述对氨基水杨酸有机溶液,利用温差法析晶,固液分离并干燥固体,得到所述新晶型A的晶体。

8.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:在惰性环境中进行步骤A和步骤B的操作。

9.根据权利要求8所述的制备方法,其特征在于:所述惰性环境为氮气环境。

10.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述步骤A中,将对氨基水杨酸和有机溶剂混合,加热至40-70℃使之充分溶解。

11.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述步骤A中,所述酯类溶剂包括甲酸甲酯和/或甲酸乙酯和/或丙酸乙酯;所述氯化烷烃类溶剂包括三氯甲烷和/或二氯甲烷和/或1,2二氯乙烷。

12.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述步骤B中,降温至-20-20℃析晶。

13.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述步骤B中,所述干燥温度为30-80℃。

14.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述溶解和/或析晶过程中伴随搅拌。

15.根据权利要求7所述的制备方法,其特征在于:所述步骤B中,将所述对氨基水杨酸有机溶液过滤后再利用温差法析晶。

16.权利要求1所述的对氨基水杨酸的新晶型A和药学上可接受的载体制备的制剂或组合物。

17.权利要求1所述的对氨基水杨酸的新晶型A在制备用于治疗结核病的药物中的应用。

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