[发明专利]一种吡唑衍生物的制备方法在审
| 申请号： | 201410714363.1 | 申请日： | 2014-11-27 |
| 公开（公告）号： | CN104447761A | 公开（公告）日： | 2015-03-25 |
| 发明（设计）人： | 李华;姚博;杨凤智;肖毅 | 申请（专利权）人： | 广东东阳光药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D487/04 | 分类号： | C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋;杨晞 |
| 地址： | 523808 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 吡唑 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备化合物(02)的方法，
包括：化合物(01)与醋酸甲脒在有机溶剂中，在80℃-130℃反应，反应完毕后，降温，收集固体，得到化合物(02)，
其中，所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、乙二醇二甲醚、正丁醇、异丁醇、正戊醇和异戊醇中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的方法，所述醋酸甲脒与化合物(01)的投料摩尔比为3:1-3.5:1。
3.根据权利要求1所述的方法，每一克化合物(01)，有机溶剂用量为5升-15升。
4.根据权利要求1所述的方法，化合物(01)与醋酸甲脒在有机溶剂中，在80℃-130℃反应10小时-20小时。
5.根据权利要求1所述的方法，反应完毕后，将反应混合液降温至-5℃-35℃。
6.根据权利要求1-5任一所述的方法，所述有机溶剂为乙二醇单甲醚、乙二醇单乙醚、正丁醇或其组合。
7.根据权利要求1-5任一所述的方法，化合物(01)与醋酸甲脒在正丁醇中，在100℃-120℃反应12小时-16小时，然后将反应混合液降温至15℃-30℃，收集固体，得到化合物(02)。
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