[发明专利]菖蒲醇内酯化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201410728942.1 申请日: 2014-12-03
公开(公告)号: CN105713009B 公开(公告)日: 2017-12-26
发明(设计)人: 吴红华;徐砚通;梁爽;应树松;刘艳庭;董鹏志;张祎;张鹏 申请(专利权)人: 天津中医药大学
主分类号: C07D493/18 分类号: C07D493/18;A61K31/366;A61P25/18;A61P25/22;A61P25/24;A61P25/28;A61P25/30;A61P1/00
代理公司: 天津市三利专利商标代理有限公司12107 代理人: 李蕊
地址: 300193 *** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: 菖蒲 内酯 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种菖蒲醇内酯化合物,其特征在于:为{6,7,8-三羟基-4α-异丁基-4,7-二甲基六氢-6,8α-环氧苯并吡喃-2(3H)-酮},具有式(I)所示结构:

2.权利要求1所述的菖蒲醇内酯化合物的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:

(1)每20Kg石菖蒲根茎分别用8、6、6倍重量的水煎煮3次,每次1.5小时,合并提取液,减压浓缩至提取液体积的1/5-1/10,得粗提物浓缩液;

(2)所得粗提物浓缩液,经D101大孔树脂柱层析,乙醇-水(v/v)梯度洗脱,得到30%、50%、70%、95%4个乙醇洗脱物,分别减压回收溶剂至无醇味;

(3)将30%乙醇洗脱物水分散后用甲酸调节pH=3~4,等体积正丁醇萃取3次,回收溶剂得正丁醇层浸膏;

(4)正丁醇层浸膏经ODS柱层析,甲醇-水(v/v)梯度洗脱,收集50%甲醇水洗脱流份,所得组分经Sephadex LH-20凝胶柱50%甲醇水(v/v)分离、硅胶G柱层析,硅胶柱以二氯甲烷-甲醇(v/v)梯度洗脱,二氯甲烷:甲醇=15:1洗脱下来的流份中分离得到该菖蒲醇内酯化合物。

3.权利要求1所述的菖蒲醇内酯化合物在制备抑制5-羟色胺转运体活性药物方面的应用。

4.权利要求1所述的菖蒲醇内酯类化合物在制备抗抑郁症、焦虑症、精神分裂症、强迫症、神经退行性疾病、药物成瘾性和消化系统功能紊乱疾病的治疗药物方面的应用。

5.具有权利要求1所述的菖蒲醇内酯类化合物的药物组合物,其特征在于:包含治疗和/或预防有效量的菖蒲醇内酯化合物以及任选的药学可接受的赋形剂。

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