[发明专利]两亲性多肽和杂合脂质体及其制备方法以及载药杂合脂质体及其制备方法有效
| 申请号： | 201410743416.2 | 申请日： | 2014-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN105732768B | 公开（公告）日： | 2019-05-24 |
| 发明（设计）人： | 赵颖;聂广军;季天骄;郎佳妍;覃好 | 申请（专利权）人： | 国家纳米科学中心 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/107;A61K9/127;A61K47/42;A61P35/00;A61P43/00 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 11283 | 代理人： | 邹飞艳;李婉婉 |
| 地址： | 100190 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 两亲性 多肽 脂质体 及其 制备 方法 以及 载药杂合 | ||
1.一种酶响应性的两亲性多肽，其特征在于，该多肽的结构如式(1)所示：
其中，R为氨基酸残基，n为4-10的整数，n个R相同或不同，且n个R构成至少一种能够被酶水解的多肽片段。
2.根据权利要求1所述的两亲性多肽，其中，所述多肽片段包括能够被金属基质蛋白酶家族和/或成纤维激活蛋白酶水解的多肽片段。
3.一种酶响应性的杂合脂质体的制备方法，其特征在于，该方法包括：将两亲性多肽与磷脂进行接触，其中，所述两亲性多肽为权利要求1或权利要求2所述的两亲性多肽。
4.根据权利要求3所述的方法，其中，所述接触的条件包括：pH值为6-8，接触的温度为4-45℃，接触的时间为1-60min。
5.根据权利要求3所述的方法，其中，相对于每重量份的两亲性多肽，所述磷脂的用量为1-40重量份。
6.根据权利要求5所述的方法，其中，相对于每重量份的两亲性多肽，所述磷脂的用量为5-20重量份。
7.由权利要求3-6中任意一项所述的方法制备得到的酶响应性的杂合脂质体。
8.根据权利要求7所述的酶响应性的杂合脂质体，其中，所述杂合脂质体的平均粒径为40-200nm。
9.一种酶响应性的载药杂合脂质体的制备方法，其特征在于，该方法包括：将两亲性多肽、药物化合物和磷脂进行接触，其中，所述两亲性多肽为权利要求1或权利要求2所述的两亲性多肽。
10.根据权利要求9所述的方法，其中，所述接触的条件包括：pH值为6-8，接触的温度为20-40℃，接触的时间为1-60min。
11.根据权利要求9所述的方法，其中，相对于每重量份的两亲性多肽，所述磷脂的用量为1-40重量份；所述药物化合物的用量为0.5-10重量份。
12.根据权利要求11所述的方法，其中，相对于每重量份的两亲性多肽，所述磷脂的用量为5-20重量份；所述药物化合物的用量为1-5重量份。
13.根据权利要求9所述的方法，其中，所述药物化合物包括抗肿瘤化疗药物和抗纤维化药物中的至少一种。
14.由权利要求9-13中任意一项所述的方法制备得到的酶响应性的载药杂合脂质体。
15.根据权利要求14所述的酶响应性的载药杂合脂质体，其中，所述载药杂合脂质体的平均粒径为40-200nm。
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