[发明专利]一种盐酸鲁拉西酮中间体的制备方法在审
申请号: | 201410747506.9 | 申请日: | 2014-12-10 |
公开(公告)号: | CN105732644A | 公开(公告)日: | 2016-07-06 |
发明(设计)人: | 刘志;吴永锋;范胜亚 | 申请(专利权)人: | 苏州二叶制药有限公司 |
主分类号: | C07D487/10 | 分类号: | C07D487/10 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 212000 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 盐酸 鲁拉西酮 中间体 制备 方法 | ||
1.一种盐酸鲁拉西酮中间体的制备方法,所述中间体的结构为:,其制备方法为:
步骤(1):
式II所示的(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇与甲磺酰氯反应,得到式III所示的(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇二甲磺酸酯;
步骤(2):
式III所示的(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇二甲磺酸酯与式IV所示的3-(1-哌嗪基)-1,2苯并异噻唑盐酸盐反应得到式V所示的中间体。
2.根据权利要求1所述的一种盐酸鲁拉西酮中间体的制备方法,其所述式II化合物的制备方法为:
(1R,2R)-1,2-环己烷二甲酸在还原剂的作用下还原得到式II所示(1R,2R)-1,2-环己烷二甲醇。
3.根据权利要求2所述的一种盐酸鲁拉西酮中间体的制备方法,其特征在于:所述还原剂为硼氢化钠与碘。
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