[发明专利]抗菌有机化合物及其制备方法和抗菌药物在审
| 申请号： | 201410747691.1 | 申请日： | 2014-12-08 |
| 公开（公告）号： | CN104513238A | 公开（公告）日： | 2015-04-15 |
| 发明（设计）人： | 蒋雄杰;姚向涛;黄权华;练慧君;赖宝林;程磊;吴海华 | 申请（专利权）人： | 深圳华润九新药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04;A61K31/65;A61P31/04 |
| 代理公司： | 深圳中一专利商标事务所 44237 | 代理人： | 张全文 |
| 地址： | 518000 广东*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 抗菌 有机化合物 及其 制备 方法 药物 | ||
1.一种抗菌有机化合物，其分子结构式为下述(Ⅰ)：
2.一种抗菌有机化合物的制备方法，包括如下步骤：
获取有机化合物A：
将所述有机化合物A在与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷溶于反应溶剂中于40-45℃下进行缩合反应，后进行萃取、纯化处理，得到如下结构式为(Ⅰ)所示的抗菌有机化合物：
3.根据权利要求2所述的抗菌有机化合物的制备方法，其特征在于：所述有机化合物A与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷间的缩合反应的方法如下：
将所述有机化合物A与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷溶解于含有碱催化剂的第一反应溶剂中，在5-10℃反应24-30小时。
4.根据权利要求3所述的抗菌有机化合物的制备方法，其特征在于：所述碱催化剂与有机化合物A的摩尔比为4-24：1
所述有机化合物A与所述(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷的摩尔比为1：1-10。
5.根据权利要求2所述的抗菌有机化合物的制备方法，其特征在于：获取所述有机化合物A的方法如下：
将9-氨基米诺环素盐酸盐溶解于含有碱性催化剂的第二反应溶剂中，将溴乙酰溴溶液加入所述第二反应溶剂中于0-5℃下与所述9-氨基米诺环素盐酸盐进行反应，生成所述有机化合物A。
6.根据权利要求5所述的抗菌有机化合物的制备方法，其特征在于：所述碱性催化剂与9-氨基米诺环素盐酸盐的摩尔为2-12：1。
所述9-氨基米诺环素盐酸盐与溴乙酰溴的摩尔为1：1-2。
7.根据权利要求2-6任一所述的抗菌有机化合物的制备方法，其特征在于：对所述缩合反应后的反应液进行萃取、纯化处理的方法如下：
将所述缩合反应后的反应液倒入冰水中，混合后加入二氯甲烷进行第一次萃取处理，收集第一有机层；
将收集的所述有机层用0-5℃冷盐酸溶液进行第二次萃取处理，收集水层；
将收集的所述水层调节pH 8.0-8.5，加入二氯甲烷进行第三次萃取处理，收集第二有机层；
将收集的所述第二有机层真空干燥后的粗品悬浮于甲醇/丙酮的混合液中，加热至40-45℃，搅拌至溶液澄清后将温度缓慢降到0-5℃，静置结晶，过滤。
8.一种抗菌药物，其特征在于，所述抗菌药物含有权利要求1所述的抗菌有机化合物或由权利要求2-7任一所述的抗菌有机化合物的制备方法所制备的抗菌有机化合物。
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