[发明专利]抗菌有机化合物及其制备方法和抗菌药物

说明书

技术领域

本发明属于有机药物合成技术领域，具体的说是涉及一种抗菌有机化合物及其制备方法和一种抗菌药物。

背景技术

感染性疾病是临床上最常见的一类疾病，是引起患者死亡的最常见的原因之一。自古以来，人类就与引起疾病的细菌作斗争，但是成果寥寥。自1929年亚历山大·弗莱明发现青霉素以来，人类以智慧和技术在这场战役中屡屡得胜。然而随着抗生素的使用及滥用，细菌逐渐出现耐药性。这犹如细菌和人类之间的赛跑，细菌不断地产生对那些常用抗生素有抗药性的突变菌株，这已经成为世界抗感染治疗领域面临的严峻挑战。人类则百折不挠地寻找细菌还没来得及形成抗药性的化合物。但是由于新型抗生素的开发速度低于菌株产生耐药性的速度，耐药性细菌发展更加肆虐。

全世界每年大约有50％的抗生素被滥用，而中国抗生素的滥用比例甚至接近80％。由于抗生素的滥用问题日益加重，致病细菌迅速适应了抗生素的环境，临床上表现出多重耐药性，各种“超级细菌”相继诞生，包括耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)、抗万古霉素肠球菌(VRE)、耐多药肺炎链球菌(MDRSP)、多重抗药性结核杆菌(MDR-TB)以及碳青霉烯酶肺炎克雷伯菌(KPC)等。随着抗生素的使用及滥用，“超级细菌”家族呈现出迅速壮大的趋势。因此研制新型的、对抗“超级细菌”的药物具有重大的社会意义。

耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)是一种对异恶唑青霉素(如甲氧西林、苯唑西林和氟氯西林)具有耐药性的金黄色葡菌球菌株，目前也被称为“超级细菌”。它是临床常见病原菌，能产生多种毒素、酶及抗原蛋白，具有较强的致病力，是造成医院和社区获得血流感染、皮肤及软组织感染和肺炎的主要的致病菌。它对目前已经批准的所有与甲氧西林相同结构的β-内酰胺类抗生素产生了耐药。此外，MRSA还可通过改变抗生素作用靶点，产生修饰酶，降低膜通透性产生大量PABA等不同机制，对大环内脂类、氨基糖苷类、氟喹诺酮类、磺胺类、利福平等抗菌药物产生耐药，导致该菌所致的感染治疗极为棘手，病死率高。MRSA感染的流行，已经成为严峻的临床及公共卫生问题。

MRSA自1961年在英国发现首例以来，其分离率逐年增加。20世纪80年代初期，MRSA开始爆发流行，已成为医院感染重要的致病菌。90年代末，科学家发现MRSA对唯一有效的糖肽类抗生素敏感性也下降，人类又一次高度重视新型抗感染药物的开发和研究。据报道，30％-50％患者的皮肤和鼻咽部，都有金黄色葡萄球菌定植。这种定植是医院感染的源头，极易将出入医院的正常人群感染为病菌携带者，再进行更为广泛的病菌传播。

综上所述，MRSA的积极有效预防、控制及治疗迫在眉睫，同时探索新的抗MRSA的药物已经刻不容缓，势在必行。

发明内容

本发明的目的在于克服现有技术的上述不足，提供一种抗菌有机化合物及其制备方法和抗菌药物，以克服现有抗生素对MRSA的抗菌药效不明显的技术问题。

为了实现上述发明目的，本发明的技术方案如下：

一种抗菌有机化合物，其分子结构式为下述(Ⅰ)：

以及，一种抗菌有机化合物的制备方法，包括如下步骤：

获取有机化合物A：

将所述有机化合物A与(S,S)-2,8-二氮杂双环[4.3.0]壬烷溶于反应溶剂中于5-10℃下进行缩合反应，后进行萃取、纯化处理，得到如下结构式为(Ⅰ)所示的抗菌有机化合物：

以及，一种抗菌药物，其含有上述抗菌有机化合物。

上述抗菌有机化合物具有抗菌作用，尤其对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)具有明显的抑菌效果。

上述抗菌有机化合物的制备方法所制备的目标产物抗菌有机化合物得率高，纯度高。另外其工艺简单，对设备和反应条件要求低，使得该方法可以工业化生产抗菌有机化合物，降低该抗菌有机化合物的生产成本。

上述抗菌药物由于含有本发明抗菌有机化合物，因此，该抗菌药物具有抗菌作用，对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)具有明显的抑菌效果，且成本低。

具体实施方式

为了使本发明要解决的技术问题、技术方案及有益效果更加清楚明白，以下结合实施例，对本发明进行进一步详细说明。应当理解，此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本发明，并不用于限定本发明。

本发明实施例提供一种具有抗菌，特别是对耐甲氧西林金葡菌(MRSA)具有抗菌作用的抗菌有机化合物，其分子结构式为下述(Ⅰ)：