[发明专利]低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C及其合成方法和应用有效

专利信息
申请号: 201410751790.7 申请日: 2014-12-09
公开(公告)号: CN104448300A 公开(公告)日: 2015-03-25
发明(设计)人: 陈卓;石蕊;孙艳平;陈研明;石一宁 申请(专利权)人: 西安医学院
主分类号: C08G69/48 分类号: C08G69/48;A61P27/02
代理公司: 西安弘理专利事务所 61214 代理人: 罗笛
地址: 710021 *** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 分子量 谷氨酸 丝裂霉素 及其 合成 方法 应用
【权利要求书】:

1.低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C(γ-PGA-MMC),其特征在于,其结构式如下:

其分子量为:1882Da~5792Da,n=10~40。

2.低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C合成方法,其特征在于:其制备得到的L-聚谷氨酸-丝裂霉素C的结构式为:

其分子量为:1882Da~5792Da,n=10~40;

其具体合成方法为:取聚谷氨酸20-30g,溶于PH=1-6的水中,在60-100℃下搅拌6-12小时;反应结束后,将反应液使用葡聚糖凝胶色谱进行分离,截取分子量1500-6000的聚谷氨酸,冷冻干燥后所得物加入二氧六环250ml、N-羟基琥珀酰亚胺0.61-1.22g、缩合剂0.51-1.10g和缚酸剂3-5ml,在30-70℃下保温5-10小时,蒸去溶剂,剩余物溶于100-300ml氯仿,用稀盐酸10-70ml洗涤后,氯仿层蒸干,所得物加至0.03-0.10mol/L HBS缓冲液10-60ml中,搅拌下加入丝裂霉素C 1.67-3.34g,期间加入0.5-1.0mol/L氢氧化钠或氢氧化钾水溶液维持PH 7.4;然后搅拌12小时反应液后将其浓缩至干,剩余物使用硅胶柱色谱分离得黄色至白色产物,即低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C。

3.根据权利要求2所述的低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C合成方法,其特征在于:缩合剂为二环己基碳二亚胺或1-乙基-3-(3-二甲胺丙基)碳二酰亚胺盐酸盐。

4.根据权利要求2所述的低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C合成方法,其特征在于:缚酸剂为吡啶、N-甲基吗啉、三乙胺、碳酸钾、碳酸钠或咪唑中的一种。

5.根据权利要求2所述的低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C合成方法,其特征在于:HBS缓冲液的PH为7.4。

6.根据权利要求2所述的低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C合成方法,其特征在于:硅胶柱色谱分离所采用的洗脱液为二氯甲烷与甲醇按体积比为10:1组成的混合物。

7.低分子量L-聚谷氨酸-丝裂霉素C的应用,其特征在于:用于在手术切除眼表疾病翼状胬肉的术中及术后,滴加以防止翼状胬肉术后复发。

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