[发明专利]一种醛固酮合酶调节剂中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410765232.6 | 申请日： | 2014-12-12 |
| 公开（公告）号： | CN104530000A | 公开（公告）日： | 2015-04-22 |
| 发明（设计）人： | 杨细文;王忠良;韩志;欧阳科;戴红升;王守思 | 申请（专利权）人： | 重庆博腾制药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙) 50217 | 代理人： | 黄书凯 |
| 地址： | 401221 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 醛固酮合酶 调节剂 中间体 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种式I的化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
(1)将式Ⅱ的化合物在氯化氢和乙醇中反应上缩醛保护，生成式Ⅲ的化合物，然后加热反应脱除叔丁氧羰基保护，生成式Ⅳ的化合物：
(2)将式Ⅳ的化合物进行N-甲基化反应，生成式Ⅴ的化合物，然后将式Ⅴ的化合物脱缩醛保护，制得式I的化合物：
其中，R为H、OH、卤素、氰基、烷氧基、烷基、烷氧羰基或链烯基。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)中，加热反应脱除叔丁氧羰基保护的反应温度为40～45℃。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，式Ⅳ的化合物在有机溶剂中与对甲苯磺酸甲酯和碱进行N-甲基化反应，生成式Ⅴ的化合物。
4.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述有机溶剂为四氢呋喃和N-甲基吡咯烷酮。
5.根据权利要求3所述的制备方法，其特征在于：所述碱为氢氧化钠水溶液。
6.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中，式Ⅴ的化合物与盐酸反应脱缩醛保护，制得式I的化合物。
7.根据权利要求1至6任意一项所述的制备方法，其特征在于：R为Cl或Br。
8.式Ⅳ的化合物：
其中，R为H、OH、卤素、氰基、烷氧基、烷基、烷氧羰基或链烯基。
9.根据权利要8所述的化合物，其特征在于：R为Cl或Br。
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