[发明专利]一种抗艾滋病纳米微球

说明书

【技术领域】

本发明涉及纳米药物颗粒，具体来说，是一种抗艾滋病纳米微球，属于制药技术领域。

【技术背景】

艾滋病是一种因病毒感染导致的免疫系统受损的疾病，艾滋病患者的不良反应与抗病毒治疗方案的选择相关,艾滋病患者多数不良反应发生于治疗后的第1个月内。抗病毒治疗后大多数患者CD4+T细胞计数都有所上升。目前仍无根治措施，但通过抗病毒治疗能有效延长患者的生存期，提高患者的生存质量，但是长期的抗病毒治疗会引起患者许多不良反应，如常见的消化道症状、神经肌肉系统不良反应，以及较严重的肝肾功能受损、骨髓抑制等，一旦出现不良反应将对实施抗病毒治疗的患者的依从性产生一定的影响。

本发明的纳米药物能够提高艾滋病患者病变细胞附近的药物浓度从而提高药物的利用率和降低药物对正常组织器官毒副作用。而本发明提供的抗艾滋病纳米药物微球，不仅能提高药物的利用率和降低药物对正常组织器官毒副作用，而且选择了合适的聚合物材料和微球制备方法，制备的微球载药量高且包封率高的特点，且其表面组装一层纳米颗粒具有增强细胞黏附作用，大大提高肌体对艾滋病毒溶解酶吸收率。

【发明内容】

为了能够有效地治疗艾滋病，减轻艾滋病患者的痛苦，本发明提供一种抗艾滋病纳米微球，而本发明提供的抗艾滋病纳米药物微球，不仅能提高药物的利率和降低药物对正常组织器官毒副作用，而且选择了合适的聚合物材料和微球制备方法，制备的微球载药量高且包封率高的特点，且其表面组装一层纳米颗粒具有增强细胞黏附作用，大大提高肌体对艾滋病毒溶解酶吸收率。

本发明提供以下技术方案：

一种抗艾滋病纳米微球，采用如下技术方案制得：

A、将艾滋病毒溶解酶和药用辅料制备成纳米药物，所述纳米药物中，艾滋病毒溶解酶的重量百分比为0.10％-45％，药用辅料的重量百分比为0.01％-30％；

B、将步骤(1)制备的纳米药物按照1：1-1：10的重量比分散在重量百分比浓度为50％-15.0％聚合物的有机溶剂混合液中进行乳化制得纳米药物混悬液；

C、将步骤(2)中乳化制得纳米药物混悬液加入到含重量百分比为5％-55％纳米颗粒的混悬液中进行复乳化得到纳米颗粒混悬液；

D、将步骤(3)中复乳化制得的纳米颗粒混悬液转移到含重量百分比为1％-5％无机盐类的水溶液中固化5-10小时；

E、将步骤(4)中制得样品进行离心分离，收集微球，并洗涤所得微球，之后冻干，得到表面自组装有纳米颗粒且内部含有艾滋病毒溶解酶的微球。

一种抗艾滋病纳米微球，采用如上技术方案制备的过程中，要注意以下几点：

a、以上所述的抗艾滋病纳米微球制备方法中，步骤A中所述的药用辅料为注射用药辅料，用药辅料可选小糖类(如蔗糖、海藻糖、葡萄糖、麦芽糖或乳糖等)、多羟基类化合物(如葡聚糖、海藻酸钠、壳聚糖、淀粉、纤维素或环糊精等)、氨基酸化合物(如赖氨酸、精氨酸、谷氨酸或组氨酸等)或无机盐类物质(如铜盐、钙盐、镁盐、钼盐等)中的一种或任意组合。

b、以上所述的抗艾滋病纳米微球制备方法中，步骤B中的聚合物选已内酯、聚乳酸、聚乳酸-聚乙二醇、聚乳酸-羟基乙酸、羟基乙酸-聚乳酸-聚乙二醇或聚乙二醇-聚已内酯中的一种或几种。

c、以上所述的抗艾滋病纳米微球制备方法中，步骤B中聚合物有机溶剂混合溶液中还应添加有重量百分比为1％-15％的聚乙二醇或泊洛沙姆。

d、以上所述的抗艾滋病纳米微球制备方法中，步骤B中聚合物有机溶剂混合溶液中的有机溶剂选自乙酸乙酯、乙腈、氯仿、二氯甲烷或丙酮中的一种或几种。

e、以上所述的抗艾滋病纳米微球制备方法中，步骤D中无机盐类可选自铜盐、钙盐、镁盐、钼盐等中的一种或任意组合。

本发明采用以上技术方案制备，选择了合适的聚合物材料和微球制备方法，制备的微球载药量高且包封率高的特点，且其表面组装一层纳米颗粒具有增强细胞黏附作用，大大提高肌体对艾滋病毒溶解酶吸收率。

【具体实施方式】

下面结合具体实施例对本发明作详细说明。但是应该理解，这些实施例仅用于说明本发明，而不用于限定本发明的保护范围。在实际应用中本领域技术人员根据本发明做出的改进和调整，仍属于本发明的保护范围。

实施例1

载有艾滋病毒溶解酶纳米微球的制备方法，包括如下步骤：