[发明专利]一种DGAT-1抑制剂中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201410772552.4 | 申请日： | 2015-08-04 |
| 公开（公告）号： | CN104496795A | 公开（公告）日： | 2015-07-29 |
| 发明（设计）人： | 王雷明;陈洪利;杨志路 | 申请（专利权）人： | 重庆博腾制药科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C57/62 | 分类号： | C07C57/62;C07C51/00;C07C69/65;C07C67/08;C07C245/14 |
| 代理公司： | 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙) 50217 | 代理人： | 黄书凯 |
| 地址： | 401221 重*** | 国省代码： | 重庆;85 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 dgat 抑制剂 中间体 制备 方法 | ||
1.一种式I的化合物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
(1)将式Ⅱ的化合物和重氮甲烷反应，生成式Ⅲ的化合物：
(2)将式Ⅲ的化合物在含银离子试剂的存在下，通过沃尔夫重排，制得式I的化合物：
其中，X为卤素。
2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：式Ⅱ的化合物是通过式Ⅳ的化合物进行酰氯反应生成：
其中，X为卤素。
3.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述式Ⅱ的化合物和重氮甲烷的反应溶剂为甲苯，反应温度为-20～-5℃。
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于：所述式Ⅲ的化合物沃尔夫重排所用的含银离子试剂为硝酸银，反应溶剂为水和四氢呋喃，反应温度为20～30℃。
5.根据权利要求2所述的制备方法，其特征在于：所述式Ⅳ的化合物酰氯反应的反应试剂为氯化亚砜，反应溶剂为甲苯和N,N-二甲基甲酰胺，反应温度为40～55℃。
6.根据权利要求1至5任意一项所述的制备方法，其特征在于：X为Cl、Br或I。
7.一种式Ⅴ的化合物的制备方法，其特征在于：将权利要求1至6任意一项所述的方法制备的式I的化合物与甲醇反应，制得式Ⅴ的化合物：
其中，X为卤素。
8.根据权利要求7所述的制备方法，其特征在于：式I的化合物与甲醇在氯化亚砜存在下反应，反应温度为20～30℃。
9.式Ⅲ的化合物：
其中，X为卤素。
10.根据权利要9所述的化合物，其特征在于：X为Cl、Br或I。
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