[发明专利]铁屎米-6-酮季铵盐及其制备方法与应用在审

专利信息
申请号: 201410782633.2 申请日: 2014-12-16
公开(公告)号: CN104530047A 公开(公告)日: 2015-04-22
发明(设计)人: 王俊儒;代江坤;赵菲;淡文佳;殷党跃;高宇;秦文娟;张继文 申请(专利权)人: 西北农林科技大学
主分类号: C07D471/16 分类号: C07D471/16;A61K31/4375;A61P31/04
代理公司: 西安恒泰知识产权代理事务所 61216 代理人: 史玫
地址: 712100 陕*** 国省代码: 陕西;61
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摘要:
搜索关键词: 铁屎米 铵盐 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.铁屎米-6-酮季铵盐,其特征在于,其通式如式(I)所示:

其中:

R为乙基、丙基、异丙基、烯丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正辛基、非取代苄基或者,氢原子、甲基、溴甲基、三氟甲基、苄氧基、氟原子或氯原子取代的取代苄基;

X为氯、溴或碘。

2.如权利要求1所述的铁屎米-6-酮季铵盐,其特征在于,所述R为烯丙基、正丁基、异丁基、正戊基、正辛基或非取代苄基,或者为氢原子、甲基、溴甲基、三氟甲基、苄氧基、氟原子或氯原子取代的取代苄基。

3.如权利要求1所述的铁屎米-6-酮季铵盐,其特征在于,其结构式取自以下结构式的一种:

4.权利要求1所述化合物用于制备抗菌药物的应用。

5.如权利要求4所述的应用,其特征在于,所述菌为:金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus)、蜡状芽孢杆菌(Bacillus cereus)、青枯假单胞杆菌(Pseudomonas solanacearum)或茄科劳尔氏菌(Ralstoniasolanacearum)。

6.一种药物组合物,其特征在于,该药物组合物包括有效剂量权利要求1所述化合物和药效学上可接受的载体。

7.权利要求1所述化合物的制备方法,其特征在于,方法包括:

步骤1,室温下,3-吲哚乙胺与苯甲醛在硼氢化钠还原作用下反应制备苄基-[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-胺;

步骤2,140-160℃条件下,苄基-[2-(1H-吲哚-3-基)-乙基]-胺与α-酮戊二酸在有机酸、1,4-二氧六环、和甲苯或苯的混合溶液中反应制备3-苄基-1,2,3,3a,4,5-六氢铁屎米-6-酮;

步骤3,Pd/C催化作用下,3-苄基-1,2,3,3a,4,5-六氢铁屎米-6-酮与甲酸铵在甲醇与甲苯的混合溶液中回流反应制备1,2,3,3a,4,5-六氢铁屎米-6-酮;

步骤4,Pd/C或二氧化锰催化作用下,1,2,3,3a,4,5-六氢铁屎米-6-酮在二甲苯中回流反应制备铁屎米-6-酮;

步骤5,在40-70℃、碘化钾催化、乙腈做溶剂的条件下,铁屎米-6-酮与化合物RX反应制备铁屎米-6-酮季铵盐。

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