[发明专利]一种高效低毒加压素拮抗药物的制备方法有效
| 申请号： | 201410785129.8 | 申请日： | 2014-12-16 |
| 公开（公告）号： | CN105753735B | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | 李新涓子;李健之;马西来;池王胄;刘海;胡旭华;郑肖利;翟志军;李建勋 | 申请（专利权）人： | 上海天慈中商药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/83 | 分类号： | C07C233/83;C07C231/02;C07C231/12;C07D223/16 |
| 代理公司： | 31266 上海一平知识产权代理有限公司 | 代理人： | 陆凤;崔佳佳 |
| 地址： | 201315 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 高效 低毒 加压素 拮抗 药物 制备 方法 | ||
1.一种如下式A所示的化合物：
式中，X选自下组：-OC2H5、-OH、卤素。
2.一种如权利要求1所述的式A化合物的制备方法，其特征在于，所述的X为-OC2H5，且所述方法包括步骤：
(2)在惰性溶剂中，用式(IV)化合物和式(V)化合物反应，得到式(VI)化合物；
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述步骤(2)在碱存在下进行。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的碱选自下组：三乙胺、吡啶、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、DBU、或其组合。
5.一种如权利要求1所述的式A化合物的制备方法，其特征在于，所述的X为-OH，且所述方法包括步骤：
(3)在惰性溶剂中，在碱存在下，用式(VI)化合物进行水解反应，得到式(VII)化合物；
6.如权利要求5所述的方法，其特征在于，步骤(3)所述的碱选自下组：氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化钙、甲醇钠、乙醇钠、叔丁醇钠、叔丁醇钾，或其组合。
7.一种式(Ⅷ)化合物的制备方法，其特征在于，包括步骤：
(4)在惰性溶剂中，用式(Ⅶ)化合物进行反应，得到式(Ⅷ)化合物；
8.如权利要求7所述的方法，其特征在于，所述的步骤(4)包括以下子步骤：
(4.1)在惰性溶剂中，用式(Ⅶ)化合物与氯化试剂反应，得到式B化合物；
(4.2)在惰性溶剂中，在催化剂存在下，用式B化合物进行环合，得到式(VIII)化合物；
9.如权利要求8所述的方法，其特征在于，所述的步骤(4.1)中，所述的氯化试剂选自下组：氯气、NCS、氯化亚砜、三氯化磷、三氯氧磷、五氯化磷、三氯异氰尿酸，或其组合；和/或
所述步骤(4.2)中，所述的催化剂选自下组：三氯化铝、三溴化铝、三氯化铁、盐酸、硫酸、三氟乙酸、三氟化硼，或其组合。
10.一种式(I)化合物的制备方法，
其特征在于，所述方法包括步骤：
(4)在惰性溶剂中，用式(VII)化合物进行反应，得到式(VIII)化合物；
(5)在惰性溶剂中，在还原剂存在下，用式(VIII)化合物进行还原反应，得到式(IX)化合物；
(6)在惰性溶剂中，在碱存在下，用式(IX)化合物与邻甲基苯甲酰氯进行缩合反应，得到式(X)化合物；
(7)在惰性溶剂中，在还原剂存在下，用式(X)化合物进行还原反应，得到式(I)化合物；
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