[发明专利]20(R)‑人参皂苷Rg3多酰基化衍生物、制备及其应用有效
申请号: | 201410785172.4 | 申请日: | 2014-12-17 |
公开(公告)号: | CN105753923B | 公开(公告)日: | 2017-09-29 |
发明(设计)人: | 樊宏宇;富力 | 申请(专利权)人: | 富力 |
主分类号: | C07J17/00 | 分类号: | C07J17/00;A61K31/704;A61P35/00 |
代理公司: | 北京元本知识产权代理事务所11308 | 代理人: | 喻蓉 |
地址: | 116600 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 20 人参 皂苷 rg3 多酰基化 衍生物 制备 及其 应用 | ||
1.一种由结构通式(Ⅰ)所示的20(R)-人参皂苷Rg3多酰基化衍生物,
其中,R=CH3(CH2)nCO,n=1~5。
2.权利要求1所述的20(R)-人参皂苷Rg3多酰基化衍生物,其中R是正丁酰基或正丙酰基。
3.一种如权利要求1所述的20(R)-人参皂苷Rg3多酰基化衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下顺序进行的步骤:
1)将20(R)-人参皂苷Rg3溶于有机溶剂,制得20(R)-人参皂苷Rg3溶液;
2)加入酰化试剂,进行酯化反应;
3)加入水淬灭反应,用碱调节混合溶液的pH值为7;
4)过滤、重结晶即得。
4.权利要求3所述的制备方法,其特征在于步骤1)所述有机溶剂是三乙胺或无水吡啶。
5.权利要求4所述的制备方法,其特征在于步骤1)所述有机溶剂是无水吡啶。
6.权利要求3所述的制备方法,其特征在于步骤2)所述酰化试剂为酰氯或酸酐。
7.权利要求6所述的制备方法,其特征在于所述酰氯是丙酰氯、丁酰氯、戊酰氯或己酰氯;所述酸酐是丙酸酐、丁酸酐、戊酸酐或己酸酐。
8.权利要求3所述的制备方法,其特征在于步骤2)中所述酯化反应的反应温度为80-100℃。
9.权利要求3所述的制备方法,其特征在于步骤3)中所述碱选择无机碱。
10.权利要求9所述的制备方法,其特征在于所述无机碱是碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾。
11.权利要求1或2所述的20(R)-人参皂苷Rg3多酰基化衍生物在制备抗人体肺癌、抗乳腺癌、抗胃癌、抗肠癌、抗肝癌药物中的应用。
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