[发明专利]20(R)‑人参皂苷Rg3多酰基化衍生物、制备及其应用有效

专利信息
申请号: 201410785172.4 申请日: 2014-12-17
公开(公告)号: CN105753923B 公开(公告)日: 2017-09-29
发明(设计)人: 樊宏宇;富力 申请(专利权)人: 富力
主分类号: C07J17/00 分类号: C07J17/00;A61K31/704;A61P35/00
代理公司: 北京元本知识产权代理事务所11308 代理人: 喻蓉
地址: 116600 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 20 人参 皂苷 rg3 多酰基化 衍生物 制备 及其 应用
【权利要求书】:

1.一种由结构通式(Ⅰ)所示的20(R)-人参皂苷Rg3多酰基化衍生物,

其中,R=CH3(CH2)nCO,n=1~5。

2.权利要求1所述的20(R)-人参皂苷Rg3多酰基化衍生物,其中R是正丁酰基或正丙酰基。

3.一种如权利要求1所述的20(R)-人参皂苷Rg3多酰基化衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下顺序进行的步骤:

1)将20(R)-人参皂苷Rg3溶于有机溶剂,制得20(R)-人参皂苷Rg3溶液;

2)加入酰化试剂,进行酯化反应;

3)加入水淬灭反应,用碱调节混合溶液的pH值为7;

4)过滤、重结晶即得。

4.权利要求3所述的制备方法,其特征在于步骤1)所述有机溶剂是三乙胺或无水吡啶。

5.权利要求4所述的制备方法,其特征在于步骤1)所述有机溶剂是无水吡啶。

6.权利要求3所述的制备方法,其特征在于步骤2)所述酰化试剂为酰氯或酸酐。

7.权利要求6所述的制备方法,其特征在于所述酰氯是丙酰氯、丁酰氯、戊酰氯或己酰氯;所述酸酐是丙酸酐、丁酸酐、戊酸酐或己酸酐。

8.权利要求3所述的制备方法,其特征在于步骤2)中所述酯化反应的反应温度为80-100℃。

9.权利要求3所述的制备方法,其特征在于步骤3)中所述碱选择无机碱。

10.权利要求9所述的制备方法,其特征在于所述无机碱是碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠或碳酸氢钾。

11.权利要求1或2所述的20(R)-人参皂苷Rg3多酰基化衍生物在制备抗人体肺癌、抗乳腺癌、抗胃癌、抗肠癌、抗肝癌药物中的应用。

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