[发明专利]一种注射用头孢唑肟钠脂质体组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种注射用头孢唑肟钠脂质体,包括以下重量份的组分：头孢唑肟钠1份、大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂的混合磷脂2～6份、胆固醇1～3份和甘露醇2～4份,以及PH值为6.5～7.5的柠檬酸盐缓冲液适量,其中,大豆卵磷脂与蛋黄卵磷脂的重量比为1～2:1。

2.如权利要求1所述的脂质体,包括以下重量份的组分：头孢唑肟钠1份、大豆卵磷脂和蛋黄卵磷脂的混合磷脂2份、胆固醇1份和甘露醇2份，以及PH为6.5～7.5的柠檬酸盐缓冲液适量。

3.如权利要求1所述的脂质体,大豆卵磷脂与蛋黄卵磷脂的重量比为1:1。

4.如权利要求1～3任一所述的脂质体，进一步包括抗氧剂。

5.如权利要求4所述的脂质体，所述抗氧剂选自维生素E、亚硫酸钠和亚硫酸氢钠中的一种或两种以上。

6.如权利要求1～3任一所述的脂质体，按以下方法制备，该方法包括以下步骤：

1)将大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂和胆固醇溶于易挥发的有机溶剂中，搅拌混合均匀，升温使有机溶剂挥发完全，得到磷脂膜；

2)向步骤1)的磷脂膜中加入柠檬酸盐缓冲液，必要时，用pH调节剂调pH值至6.5-7.5，搅拌使磷脂膜水化，然后高速均质乳化，微孔膜过滤，得滤液；

3)向步骤2)的滤液中加入头孢唑肟钠、甘露醇、抗氧剂，高速搅拌均质乳化，过滤，滤液冻干分装，或者灌装于西林瓶中，进行冻干，获得头孢唑肟钠脂质体冻干制剂成品。

7.如权利要求6所述的脂质体，所述易挥发的有机溶剂选自乙醇、异丙醇和氯仿中的一种或多种。

8.如权利要求6所述的脂质体，所述pH调节剂为氢氧化钠溶液、盐酸、磷酸或柠檬酸。

9.如权利要求8所述的脂质体，所述pH调节剂为氢氧化钠溶液或盐酸。

10.如权利要求1所述的脂质体，混合磷脂的总量与胆固醇的重量比为1.5～2：1。