[发明专利]一种硅标记前体化合物及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种硅标记前体化合物，具有如下式(Ⅰ)所示结构：

2.一种制备如权利要求1所述的硅标记前体化合物的方法，其特征在于，取和三苯基磷，溶解于甲苯中，然后，向所得溶液中滴加偶氮二甲酸二乙酯，反应完全，制得如式(Ⅰ)所示化合物。

3.根据权利要求2所述的制备硅标记前体化合物的方法，其特征在于，与的摩尔比为2:5至3:5，与三苯基磷的摩尔比为3：5至4:5，与偶氮二甲酸二乙酯的摩尔比为3：5至4:5。

4.根据权利要求2所述的制备硅标记前体化合物的方法，其特征在于，滴加偶氮二甲酸二乙酯在氮气保护和冰浴条件下进行；

滴加偶氮二甲酸二乙酯后，在氮气保护下使混合液于室温下反应，反应时间为4小时～7小时。

5.根据权利要求2至4中任一项所述的制备硅标记前体化合物的方法，其特征在于，化合物通过如下方法制备：

(1)在反应器中，先取3-溴苯甲醇溶解于无水四氢呋喃中,然后，向所得溶液中滴加正丁基锂，搅拌反应完全后，向所得反应液中滴加预溶解的三甲基氯硅烷的四氢呋喃溶液，反应完全后，得到产物三甲基(3-(三甲基硅基)苄氧基)硅烷；

(2)取步骤(1)所得化合物三甲基(3-(三甲基硅基)苄氧基)硅烷溶于无水四氢呋喃中，然后，向所得溶液中加入四丁基氟化铵，搅拌反应完全，制得

6.根据权利要求5所述的制备硅标记前体化合物的方法，其特征在于，在所述制备的步骤(1)中，3-溴苯甲醇与正丁基锂的摩尔比为1:4至1:2，3-溴苯甲醇与三甲基氯硅烷的摩尔比为2:5至1:2；

在所述制备的步骤(2)中，三甲基(3-(三甲基硅基)苄氧基)硅烷与四丁基氟化铵的摩尔比为1:2至3:2。

7.根据权利要求5所述的制备硅标记前体化合物的方法，其特征在于，在所述制备的步骤(1)中，滴加正丁基锂在氮气保护、-78℃条件下进行，滴加正丁基锂后搅拌反应30分钟～50分钟后，于-78℃条件下向所得反应液中滴加预溶解的三甲基氯硅烷的四氢呋喃溶液，于-78℃条件下反应20分钟～40分钟后，于室温下继续反应50分钟～90分钟至反应完全；

在所述制备的步骤(2)中，加入四丁基氟化铵后，混合液在室温下搅拌反应，反应时间为1.5小时～2.5小时。

8.根据权利要求2至4中任一项所述的制备硅标记前体化合物的方法，其特征在于，化合物通过如下方法制备：

(1)取S-甲基异硫脲硫酸盐和二碳酸二叔丁酯溶于二氯甲烷中，然后，向所得溶液中加入饱和NaHCO₃溶液，混合均匀后，搅拌反应完全，然后，进行产物分离，得到中间体化合物

(2)取步骤(1)所得中间体溶解于甲醇中，并将氨气持续通入反应液中，搅拌反应完全后，进行产物分离，即得

9.根据权利要求8所述的制备硅标记前体化合物的方法，其特征在于，在所述化合物的制备步骤(1)中，S-甲基异硫脲硫酸盐与二碳酸二叔丁酯的摩尔比为2:5至3:5，二氯甲烷与饱和NaHCO₃溶液的体积比为4:5至3:2，混合液于室温下反应，搅拌反应时间为60小时至86小时；

在所述化合物的制备步骤(2)中，与甲醇的摩尔比为1：100至1:50，反应温度为室温，反应时间为16小时至20小时。

10.权利要求1所述的硅标记前体化合物用于制备用于体内成像或体内放疗的放射性药物的用途。