[发明专利]一种水溶性线粒体靶向成像探针及其制备方法有效
申请号: | 201410806133.8 | 申请日: | 2014-12-22 |
公开(公告)号: | CN105777637B | 公开(公告)日: | 2018-10-09 |
发明(设计)人: | 黄赛朋;杜立波;刘扬 | 申请(专利权)人: | 中国科学院化学研究所 |
主分类号: | C07D221/14 | 分类号: | C07D221/14;C09K11/06;A61K49/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅;王春霞 |
地址: | 100190 *** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 水溶性 线粒体 靶向 成像 探针 及其 制备 方法 | ||
1.一种化合物,其结构式为式Ⅰ,
式Ⅰ中:M+为R3P+,R为苯基,X-为Br-;m为2,n为4;Q为(CH3)2N。
2.权利要求1所述化合物的制备方法,包括如下步骤:
(1)在有机溶剂Ⅰ中,4-溴-1,8-萘二甲酸酐与H2N-(CH2)m-D经酰胺缩合得到中间产物Ⅰ,
H2N-(CH2)m-D和中间产物Ⅰ中,m为2,D为氨基;
所述有机溶剂Ⅰ为二甲基亚砜、二甲基甲酰胺、四氢呋喃、乙腈、乙醇和甲醇中的任一种;
(2)惰性气氛下,在有机溶剂Ⅱ中,所述中间产物Ⅰ中的溴被给电子基团Q取代,得中间产物Ⅱ;
中间产物Ⅱ中,m为2,D为氨基;Q为(CH3)2N;
所述有机溶剂Ⅱ为乙腈、乙醇、甲醇和四氢呋喃中的任一种;
(3)在有机溶剂Ⅲ中,R3P+X--(CH2)n-B与所述中间产物Ⅱ经酰胺缩合反应即得权利要求1所述化合物;
所述R3P+X--(CH2)n-B中,R为苯基,B为羧基,X-为Br-,n为4;
所述有机溶剂Ⅲ为乙腈、乙醇、甲醇、四氢呋喃、二氯甲烷、氯仿和四氯化碳中的任一种。
3.根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于:步骤(1)中,所述酰胺缩合的温度为40~120℃,时间为8~40h;
步骤(2)中,所述取代的温度为40~100℃,时间为1~8h;
步骤(3)中,所述酰胺缩合反应的温度为10~40℃,时间为10~48h。
4.一种化合物,其结构式为式Ⅳ,
式Ⅳ中:M+为R3P+,R为苯基;X-为Br-;m为2,n为4,p为3。
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