[发明专利]没食子酸酯衍生物在制备治疗高尿酸血症药物中的用途在审
申请号: | 201410811186.9 | 申请日: | 2014-12-23 |
公开(公告)号: | CN104586830A | 公开(公告)日: | 2015-05-06 |
发明(设计)人: | 温尧林;夏增华 | 申请(专利权)人: | 苏州凯祥生物科技有限公司 |
主分类号: | A61K31/235 | 分类号: | A61K31/235;A61K31/7024;A61K31/365;A61K31/166;A61K31/198;A61P19/06;A61P19/02;A61P29/00;A61P13/12;A61P13/04;A61P9/00 |
代理公司: | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人: | 李敏 |
地址: | 215600 江苏省苏州市*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 没食子酸酯 衍生物 制备 治疗 尿酸 药物 中的 用途 | ||
1.一种具有如式(I)所示结构的没食子酸酯衍生物及其药学上可接受的盐在制备治疗高尿酸血症药物中的用途,
其中:
X1、X2彼此独立的选自-H、-OH、-OR、-F、-Cl、-Br、-I、-N(R)2、-C(O)R、-C(O)OR、-CHO、-CN;所述R选自-H、取代或未取代的C1至C6的烷烃、环烷烃或者杂环烷烃中的一种;
Y选自C、P-OH、S或者S=O中的一种;
Z选自CHRaRb、ORa、NHRa、NRaRb或者SRa中的一种;所述Ra和Rb分别独立选自取代或者未取代的C1至C18的烷烃、取代或未取代的C3至C8环烷烃、-(CH2)m-Rc、苄基、芳香基中的一种,或者含有N或者O原子的C3-C8的杂环;Rc为取代或未取代的C3至C8环烷烃或杂环烷烃,m的值为1-8。
2.根据权利要求1所述的用途,其特征在于,所述没食子酸酯衍生物具有如式(II)所示结构:
其中:
R选自-H、取代或未取代的C1至C6的烷烃、环烷烃或者杂环烷烃中的一种;
Z选自CHRaRb、ORa、NHRa、NRaRb或者SRa中的一种;所述Ra和Rb分别独立选自取代或者未取代的C1至C18的烷烃、取代或未取代的C3至C8环烷烃、-(CH2)m-Rc、苄基、芳香基中的一种,或者含有N或者O原子的C3-C8的杂环,所述杂环为吡咯、吡咯烷酮、哌啶中的一种;Rc为取代或未取代的C3至C8环烷烃或杂环烷烃,m的值为1-8。
3.根据权利要求2所述的用途,其特征在于,所述没食子酸酯衍生物具有如式(III)所示结构:
其中:
Z选自CHRaRb、ORa、NHRa、NRaRb或者SRa中的一种;所述Ra和Rb分别独立选自取代或者未取代的C1至C18的烷烃、取代或未取代的C3至C8环烷烃、-(CH2)m-Rc、苄基、芳香基中的一种,或者含有N或/和O原子的C3-C8的杂环,所述杂环为吡咯、吡咯烷酮、哌啶中的一种;Rc为取代或未取代的C3至C8环烷烃或杂环烷烃,m的值为1-8。
4.根据权利要求3所述的用途,其特征在于,Z选自ORa时,所述Ra不包括表儿茶素或者表没食子儿茶素。
5.根据权利要求4所述的用途,其特征在于,所述没食子酸酯衍生物具有如下所示结构:
6.根据权利要求1-5任一所述的用途,其特征在于,所述药物还包括药学上可以接受的载体。
7.根据权利要求1-6任一所述的用途,其特征在于,所述药物添加常规辅料制成临床可接受的片剂、胶囊剂、口服液剂、散剂、滴丸剂、颗粒剂或注射剂。
8.根据权利要求1-7任一所述的用途,其特征在于,所述高尿酸血症包括高尿酸血症引起的痛风及痛风并发症。
9.根据权利要求8所述用途,其特征在于,所述痛风并发症包括痛风性关节炎、痛风性肾病、尿路结石或心血管疾病。
10.一种用于治疗高尿酸血症的药物组合物,其特征在于,所述药物组合物中含有如权利要求1-5任一所述的没食子酸酯衍生物及其药学上可接受的盐。
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