[发明专利]一种提高羟基苯并咪唑基化合物水溶性的方法

权利要求书

1.一种提高羟基苯并咪唑基化合物水溶性的方法，其特征在于按如下的步骤进行：

    （1）取水杨醛与亚硫酸氢钠,溶于95％乙醇中形成溶液，室温条件下反应4 ~ 6小时后形成沉淀，再加入邻苯二胺与N,N-二甲基甲酰胺，加热回流2 ~ 4小时，向溶液中倾注入水，抽滤并干燥得固体，并用良性溶剂重结晶，得化合物I；所述亚硫酸氢钠与水杨醛的投摩尔比为0.8:1 ~ 1.2:1；邻苯二胺与水杨醛的投料摩尔比为1:1 ~ 1.3:1；

（2）将步骤（1）所得化合物I溶解在磺化剂中，水浴加热反应2 ~ 4小时，向反应物中注入水，静置一段时间后得到沉淀，先用碳酸氢钙中和，并过滤出不溶于水的杂质，再利用乙醚萃取水溶液，静置分层，取澄清的水层，过滤，得到上清液；

（3）将上清液减压浓缩，用已稀释的稀盐酸，酸沉淀上清液，抽滤得到所要的磺化产物；再经碱处理，并于70 ℃减压蒸发掉水分，即得到化合物II；

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2.权利要求1所述的制备方法，其中步骤（1）所述亚硫酸氢钠与水杨醛，溶解在乙醇中，在磁力搅拌下反应4小时，直至生成沉淀，再加入邻苯二胺与N,N-二甲基甲酰胺。

3.权利要求1所述的制备方法，其中步骤（1）所述向溶液中注入水之前，需在100℃回流2小时。

4. 权利要求1所述的制备方法，其中步骤（1）所述向溶液中倾注入10倍量的水，抽滤并干燥得固体，并以乙醇作为良性溶剂重结晶。

5.权利要求1所述的制备方法，其中步骤（2）所述磺化剂为浓度为90 % (W/W)的浓硫酸。

6. 权利要求1所述的制备方法，其中步骤（2）所述浓硫酸与化合物I的重量份数比为4.5:1 ~ 5.5:1。

7.权利要求1所述的制备方法，其中步骤（2）所述加热温度为45℃，加热时间为4小时。

8.权利要求1所述的制备方法，其中步骤（3）所述已稀释的稀盐酸浓度为12 %（W/W）。