[发明专利]一种维格列汀的药物组合物

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及维格列汀药物组合物及其制备方法。

背景技术

维格列汀，其化学名为：(2S)-1-[2-[(3-羟基三环[3.3.1.1^3,7]癸-1-基)氨基]乙酰基]-2-吡咯烷甲腈（又名1-[2-(3-羟基-金刚烷-1-氨基)-乙酰基]吡咯烷-2(S)-腈），分子量：303.40。其结构式如下：

适应症：用于改善2型糖尿病患者的血糖控制。

现有技术存在的口服固体制剂通常具有溶出度差，生物利用度不高等问题，本发明人经过对现有技术的研究，意外发现，应用特殊的辅料，特定工艺制备的维格列汀药物组合物，质量可靠，溶出速度快，不仅成功解决了维格列汀不稳定的问题，而且易于产业化，降低生产成本，易于实施，经济效益显著。

发明内容

本发明的第一目的在于提供一种维格列汀药物组合物，该维格列汀药物组合物对稳定性好，对提高产品收率，降低成本，实现产业化，更好的应用于临床，具有更明显的优势。

本发明的第二目的在于提供本发明所述的维格列汀药物组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的维格列汀药物组合物，质量稳定可靠。

为实现本发明的第一目的，本发明人意外地发现一种维格列汀的药物组合物，该组合物含有维格列汀、崩解剂、微晶纤维素和乳糖，且微晶纤维素与乳糖的重量比为1-2.5。

具体地，本发明的含有维格列汀的药物组合物，它含有的组分及重量百分比为：

维格列汀15-25%

崩解剂4-10%

微晶纤维素30-50%

乳糖20-30%

其中，所述的崩解剂选自交联聚维酮，交联羧甲基纤维素钠或交联羧甲淀粉钠中的一种或几种。优选的崩解剂选自羧甲基淀粉钠。

微晶纤维素和乳糖是本发明的填充剂，可根据需要含有适量的润滑剂，例如可含有适量的微粉硅胶或硬脂酸镁中的一种或两种的混合物。

以上含有维格列汀的药物组合物的制备方法为：取维格列汀和配方量的辅料粉碎，过筛，备用；将维格列汀与辅料混合物混合均匀；测定混合物含药量，计算片重，压片，包衣即得。

本发明的优选方案之一为：

维格列汀25%

羧甲基淀粉钠10%

微晶纤维素30%

乳糖30%

硬脂酸镁5%

本发明的另一优选的方案为：

维格列汀20%

羧甲基淀粉钠4%

微晶纤维素50%

乳糖20%

硬脂酸镁6%

上述维格列汀药物组合物的具体制备方法包括如下步骤：

1)准备：将羧甲基淀粉钠、乳糖、微晶纤维素和硬脂酸镁在80℃条件下干燥4小时，备用；

2)将处方量的乳糖、微晶纤维素和维格列汀，置容器中，混合均匀后，研磨至粒度在80±10um，备用；

3)将2）项与处方量的羧甲基淀粉钠和硬脂酸镁混合均匀；

4)压片：调节适宜硬度和片重，进行压片；

5)包装：采用铝塑泡罩包装机进行包装；

6)入库。

在现有制剂辅料和制备工艺的基础上，本发明人经过大量的试验研究发现，对填充剂进行选择，找到两种填充剂必须的配比关系，使得维格列汀药物组合物为上述配方及制备工艺时，所述的药物组合物质量得到有效保证。

与现有技术相比，本发明具有如下优点：

1)本发明所提供的维格列汀药物组合物对于提高该产品的收率、降低产品生产成本，更好的应用于临床治疗有着很大的帮助。

2)本发明所提供的新的维格列汀组合物经工业化大生产及稳定性考察，证明产品质量稳定。

3)本发明所提供的新的维格列汀组合物的制备方法，该方法简单易行，所制备的维格列汀药物组合物质量可靠。

4)本发明所提供的新的维格列汀组合物，溶出快，具有较高的生物利用度，迅速达到需要浓度。

具体实施方式

以下实施例仅用于解释本发明，而不用于限制本发明。除非另外说明，本发明实施例中的实验条件均为本领域常规的实验条件。

实施例1

每1000片所述的维格列汀药物组合物，其配方组成为：

维格列汀50g