[发明专利]一种2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐滴丸及其制备方法

权利要求书

1.一种2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐滴丸，其特征在于包括2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐、稳定剂和作为基质的载体， 2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐以溶质溶解于稳定剂与载体的混合物溶液中。

2.根据权利要求1所述的2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐滴丸，其特征在于所述的稳定剂与2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐的重量比为0.3~10%：1，所述的载体与2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐的重量比为0.5~5：1。

3.根据权利要求1或2所述的2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐滴丸，其特征在于所述的2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐为含有通式I的化合物，

其中通式I中：n=1或2，M是钾、钠、锂、钙、镁或锌中的一种。

4.根据权利要求1或2所述的2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐滴丸，其特征在于所述的稳定剂为碱和/或缓冲剂组成；所述的碱为氢氧化钠、氢氧化钾、、碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、磷酸氢二钠中的一种或几种；所述的缓冲剂为磷酸二氢钠、磷酸氢二钠、柠檬酸钠、乳酸钠、醋酸钠、碳酸铵、丙酸钠、苹果酸钠中的一种或几种。

5.根据权利要求1或2所述的2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐滴丸，其特征在于所述的载体为水溶性载体或脂溶性载体，所述的水溶性载体为聚乙二醇PEG、硬脂酸钠、甘油明胶、水、聚氧乙烯单硬脂酸酯中的一种或几种；所述的脂溶性载体为硬脂酸、单硬脂酸甘油酯、虫蜡、蜂蜡、植物油中的一种或几种。

6.一种权利要求1~5任一所述的2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐滴丸的制备方法，其特征在于包括熔融液制备、滴丸制备步骤，具体包括：

方法一：

A、熔融液制备：

1）按配方配比称取2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐粉末，加入固液体积比1:1~2的无水乙醇，于40℃以下溶解得到2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐溶解液；

2）将配方配比的稳定剂加入到60~65℃水浴保温的水溶性载体中，搅拌溶解均匀得到稳定剂和载体的混合物溶液；

3）将1）中得到的2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐溶解液匀速加入到2）中得到的稳定剂和载体的混合物溶液中，搅拌20~40min混合均匀，继续静置于60~65℃水浴中保温20~40min至乙醇挥尽，气泡除尽得到熔融液备用；

B、滴丸制备：将A步骤制备得到的熔融液转入滴丸机，在温度80~85℃、滴头内径1~2mm、滴头距冷却液面高度6~7cm下以35~45滴/min的滴速滴入脂溶性冷却液中，收集滴丸放置于温度低于40℃的干燥箱中干燥22~26h得到目标物；

方法二：

A、熔融液制备：

1）按配方配比称取2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐粉末，加入固液体积比1:1~2的无水乙醇，于40℃以下溶解得到2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐溶解液；

2）将配方配比的稳定剂加入到60~65℃水浴保温的脂溶性载体中，搅拌溶解均匀得到稳定剂和载体的混合物溶液；

3）将1）中得到的2-（α-羟基戊基）苯甲酸盐溶解液匀速加入到2）中得到的稳定剂和载体的混合物溶液中，搅拌20~40min混合均匀，继续静置于60~65℃水浴中保温20~40min至乙醇挥尽，气泡除尽得到熔融液备用；

B、滴丸制备：将A步骤制备得到的熔融液转入滴丸机，在温度80~85℃、滴头内径1~2mm、滴头距冷却液面高度6~7cm下以40~50滴/min的滴速滴入水溶性冷却液中，水溶性冷却液温度控制在16~20℃，深度不小于100cm，待冷却完全，收集滴丸放置于温度低于40℃的干燥箱中干燥22~26h得到目标物。

7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述的脂溶性冷却液为二甲基硅油、液体石蜡、植物油、煤油中的一种或几种。

8.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于所述的水溶性冷却液为水、乙醇或水-乙醇混合溶液。