[发明专利]一种替西罗莫司的新合成方法有效
| 申请号： | 201410832737.X | 申请日： | 2014-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN104592253B | 公开（公告）日： | 2020-01-17 |
| 发明（设计）人： | 费安杰;徐俊烨;叶伟平;肖诗华;孙家强 | 申请（专利权）人： | 广东莱佛士制药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 44102 广州粤高专利商标代理有限公司 | 代理人： | 赵瑾 |
| 地址： | 516081 广东省梅*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 西罗莫司 新合成 前体 有机化合物 合成领域 合成路线 混合酸酐 雷帕霉素 商业生产 去保护 二环 溶剂 收率 手性 双胍 催化剂 合成 | ||
【权利要求书】：
1.一种替西罗莫司的合成方法，其特征在于包括如下步骤：
(a)利用雷帕霉素合成替西罗莫司前体(2)；
(b)利用替西罗莫司前体(2)水解为替西罗莫司；
化合物3中的R为合成替西罗莫司时酯化雷帕霉素的常用酸酐中的基团，其中，R1、R2为甲基；
所述化合物1中R4、R5同为苄基、R4、R5同为叔丁基、R4、R5同为异丙基或者R4为苄基，R5为异丙基；
n为1或0。
2.根据权利要求1所述的一种替西罗莫司的合成方法，其特征在于：所述化合物1中n为0。
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