[发明专利]一种阳离子磷脂-聚合物纳米颗粒及其制备方法有效
| 申请号： | 201410837176.2 | 申请日： | 2014-12-26 |
| 公开（公告）号： | CN104523595B | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 蔡林涛;郑明彬;陈泽;罗震宇;赵鹏飞;龚萍 | 申请（专利权）人： | 深圳先进技术研究院 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/34;A61K47/24;A61K48/00 |
| 代理公司： | 广州三环专利商标代理有限公司 44202 | 代理人： | 郝传鑫;熊永强 |
| 地址： | 518055 广东省深圳*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 聚合物纳米颗粒 阳离子磷脂 制备 阳离子脂质体 磷脂 聚合物 内核 聚乙交酯丙交酯 聚合物表面 放大生产 高压匀浆 粒径均一 临床研究 纳米颗粒 性质稳定 聚乳酸 包覆 细胞 | ||
1.一种阳离子磷脂-聚合物纳米颗粒，其特征在于，包括内核和外壳，所述内核为聚合物，所述外壳为阳离子脂质体和磷脂，所述阳离子脂质体和所述磷脂包覆于所述聚合物表面，所述聚合物为聚乙交酯丙交酯或聚乳酸，所述阳离子脂质体与所述聚合物的质量比为0.6-1:1，所述阳离子脂质体与所述磷脂的质量比为3-5:1。
2.如权利要求1所述的纳米颗粒，其特征在于，所述阳离子脂质体为1,2-二油酰基-3-三甲基铵丙烷、双油基双甲基氯化铵、双十八烷基二甲基溴化铵、1,2-二油酰基-3-二甲基丙二醇胺、N-(N’,N’-二甲氨基乙基)氨甲酰基-胆固醇、N,N-二甲基-N-羟乙基-N-(1,2-双十四烷氧基)丙基溴化铵、1,2-二亚油氧基-N,N-二甲基丙胺、1,2-二亚麻氧基-N,N-二甲基丙胺、二硬脂基二甲基铵盐、脂精胺GL-53和脂精胺GL-89中的至少一种。
3.如权利要求1所述的纳米颗粒，其特征在于，所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺中的至少一种。
4.如权利要求1所述的纳米颗粒，其特征在于，所述阳离子磷脂-聚合物纳米颗粒的粒径为20-300nm。
5.一种阳离子磷脂-聚合物纳米颗粒的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：
(1)将阳离子脂质体和磷脂溶解于溶剂中，得到混合溶液，在60℃-90℃下，压力在500-1400bar的条件下，将所述混合溶液进行初步乳化2min，得到乳化液；所述阳离子脂质体与所述磷脂的质量比为3-5:1；
(2)向所述乳化液中滴加聚合物溶液，在60℃-90℃下，压力在500-1400bar的条件下，继续乳化4-6min，形成体积为100mL-1000mL的含有阳离子磷脂-聚合物纳米颗粒的溶液，即得所述阳离子磷脂-聚合物纳米颗粒；所述阳离子脂质体与所述聚合物的质量比为0.6-1:1；所述阳离子磷脂-聚合物纳米颗粒包括内核和外壳，所述内核为聚合物，所述外壳为阳离子脂质体和磷脂，所述阳离子脂质体和所述磷脂包覆于所述聚合物表面，所述聚合物为聚乙交酯丙交酯或聚乳酸。
6.如权利要求5所述的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述阳离子脂质体为1,2-二油酰基-3-三甲基铵丙烷、双油基双甲基氯化铵、双十八烷基二甲基溴化铵、1,2-二油酰基-3-二甲基丙二醇胺、N-(N’,N’-二甲氨基乙基)氨甲酰基-胆固醇、N,N-二甲基-N-羟乙基-N-(1,2-双十四烷氧基)丙基溴化铵、1,2-二亚油氧基-N,N-二甲基丙胺、1,2-二亚麻氧基-N,N-二甲基丙胺、二硬脂基二甲基铵盐、脂精胺GL-53和脂精胺GL-89中的至少一种。
7.如权利要求5所述的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化大豆卵磷脂、蛋黄卵磷脂、氢化蛋黄卵磷脂、磷脂酰胆碱和磷脂酰乙醇胺中的至少一种。
8.如权利要求5所述的纳米颗粒的制备方法，其特征在于，所述阳离子磷脂-聚合物纳米颗粒的粒径为20-300nm。
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