[发明专利]一种含硝基缩氨基胍结构的甲氧基丙烯酸酯化合物及其制备方法与应用无效
申请号: | 201410843854.6 | 申请日: | 2014-12-30 |
公开(公告)号: | CN104557620A | 公开(公告)日: | 2015-04-29 |
发明(设计)人: | 覃兆海;袁小勇;马永强;肖玉梅;杨冬燕 | 申请(专利权)人: | 中国农业大学 |
主分类号: | C07C281/18 | 分类号: | C07C281/18;C07D333/22;C07D307/52;C07D317/58;A01N51/00;A01P3/00;A01P7/04;A01P1/00 |
代理公司: | 北京纪凯知识产权代理有限公司 11245 | 代理人: | 关畅;赵静 |
地址: | 100193 北京市海淀*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 硝基 氨基胍 结构 甲氧基 丙烯酸酯 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.式I所示化合物:
式I中,R1为C1~C10饱和或不饱和脂肪烃基、苯基、取代苯基、吡啶-2-基、取代吡啶-2-基、吡啶-3-基、取代吡啶-3-基、吡啶-4-基、取代吡啶-4-基、噻唑-2-基、取代噻唑-2-基、呋喃-2-基、取代呋喃-2-基、苄基、取代苄基、苯乙基、取代苯乙基、2-羟基-1-萘基或3-取代苯基丙烷-2-基;
其中,所述饱和或不饱和脂肪烃基为直链或支链;
所述取代苯基、取代吡啶-2-基、取代吡啶-4-基、取代噻唑-2-基、取代呋喃-2-基、取代苄基、取代苯乙基和3-取代苯基丙烷-2-基中的取代基均选自下述任意一种:卤素、羟基、硝基、C1~C8的烷基、氟代C1~C4的烷基、C1~C5的烷氧基、C1~C5的烷硫基、C1~C5的烷氧基、氰基和芳氧基;
R2为氢或C1~C10的烷基。
2.一种制备式I所示化合物的方法,包括下述步骤:在碱作用下,将式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行反应,即得含式I所示化合物的体系;
式Ⅱ中,R1和R2的定义与权利要求1中式I中R1和R2的定义相同;
式Ⅲ中,L表示离去基团:Cl、Br、I、对甲苯磺酰氧基或三氟甲磺酸基。
3.根据权利要求2所述的方法,其特征在于:
所述碱为无机碱,所述无机碱选自下述至少一种:氢化钠、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯或氨基钠;
所述碱与式Ⅱ所示化合物的物质的量比为0.5~1.5:1;
所述式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物的物质的量比为1:1~2.1;
所述反应在有机溶剂中进行,所述有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺或乙腈;
所述反应的温度为0℃至所述溶剂的回流温度;
所述反应的时间为1h~6h。
4.权利要求1所述的化合物或含有所述化合物的药物组合物在制备下述产品中的应用:1)植物杀虫剂;2)植物杀菌剂;3)植物病害抑制剂。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:所述植物杀虫剂为杀灭同翅目害虫和/或鳞翅目害虫的杀虫剂;所述同翅目害虫为下述六个科中的至少一科的害虫:蚜科、粉虱科、飞虱科、木虱科、叶蝉科和蚧科;所述鳞翅目害虫为夜蛾科和/或菜蛾科;
所述植物杀菌剂的靶标病菌为子囊菌纲、担子菌纲、卵菌纲、半知菌纲、藻菌纲和/或丝孢菌纲中的真菌;
所述病害为棉花立枯病、番茄晚疫病、辣椒疫霉病、苹果轮纹病、西瓜炭疽病、瓜果腐霉病和黄瓜灰霉病。
6.一种植物杀虫药物或制剂,它的活性成分为权利要求1中式Ⅰ所示化合物,其中,所述植物杀虫药物或制剂中活性成分的质量百分含量为0.01%-99.99%。
7.一种植物杀菌药物或制剂,它的活性成分为权利要求1中式Ⅰ所示化合物,其中,所述植物杀虫药物或制剂中活性成分的质量百分含量为0.01%-99.99%。
8.一种植物病害抑制剂,它的活性成分为权利要求1中式Ⅰ所示化合物,其中,所述植物杀虫药物或制剂中活性成分的质量百分含量为0.01%-99.99%。
9.一种防治植物害虫和/或病菌和/或病害的方法,是将权利要求6所述的植物杀虫药物或制剂和/或权利要求7所述的植物杀菌药物或制剂和/或权利要求8所述的植物病害抑制剂施用在植物叶子和/或果实和/或种子上;
或,将权利要求6所述的植物杀虫药物或制剂和/或权利要求7所述的植物杀菌药物或制剂和/权利要求8所述的植物病害抑制剂施用在植物叶子和/或果实和/或种子正在生长或预期要生长的环境中;
所述植物杀虫药物或制剂和/或植物杀菌药物或制剂和/或植物病害抑制剂的活性成分的施用浓度为1-1000mg/L。
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