[发明专利]一种吉美嘧啶的组合物及其制备方法有效
| 申请号： | 201410850133.8 | 申请日： | 2015-01-16 |
| 公开（公告）号： | CN104592102B | 公开（公告）日： | 2017-03-08 |
| 发明（设计）人： | 郑礼康;郭璇;张平;张林林;柴雨柱;徐丹;杨治旻;田舟山 | 申请（专利权）人： | 南京正大天晴制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/69 | 分类号： | C07D213/69;C07D213/85 |
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| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 嘧啶 组合 及其 制备 方法 | ||
1.一种吉美嘧啶的组合物，其特征在于包含：
(1)吉美嘧啶；
(2)吉美嘧啶结构类似物C、D、E，其结构式如下：
2.如权利要求1所述的吉美嘧啶的组合物，其特征在于，吉美嘧啶占组合物总量的97％～99.99％。
3.如权利要求1、2所述的吉美嘧啶的组合物，其特征在于，吉美嘧啶结构类似物C、D、E在组合物中的总含量小于1％。
4.如权利要求3所述的吉美嘧啶的组合物，其特征在于，吉美嘧啶结构类似物C、D、E在组合物中的总含量小于0.1％。
5.一种吉美嘧啶结构类似物C的制备方法，其特征在于，反应式如下：
具体步骤为：5-氯-4-甲氧基-3-氰基-2-(1H)吡啶酮与甲基化试剂反应，生成5-氯-4-甲氧基-3-氰基-1-甲基-2-(1H)吡啶酮，再经过48％氢溴酸甲氧基水解、脱氰基，生成结构类似物C。
6.一种吉美嘧啶结构类似物D的制备方法，其特征在于，反应式如下：
具体步骤为：5-氯-4-甲氧基-3-氰基-2-(1H)吡啶酮在48％氢溴酸回流的条件下，甲氧基水解、脱氰基得到吉美嘧啶，吉美嘧啶再同甲基化试剂反应生成结构类似物D。
7.一种吉美嘧啶结构类似物E的制备方法，其特征在于，反应式如下：
具体步骤为：5-氯-4-甲氧基-3-氰基-2-(1H)吡啶酮在酸性条件下甲氧基水解，生成结构类似物E。
8.吉美嘧啶结构类似物C、D、E在吉美嘧啶有关物质检查时作为杂质对照品的用途。
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