[发明专利]螺环缩酮衍生物及其制备方法和用途有效

专利信息
申请号: 201410853157.9 申请日: 2014-12-31
公开(公告)号: CN104592245B 公开(公告)日: 2017-02-22
发明(设计)人: 杨世琼;王永;刘利刚;张五军;孙婧;李倩;康立涛 申请(专利权)人: 上海北卡医药技术有限公司
主分类号: C07D491/113 分类号: C07D491/113;A61K31/438;A61K31/444;A61P3/10
代理公司: 上海光华专利事务所31219 代理人: 张艳,李慧
地址: 201612 上海市松*** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 缩酮 衍生物 及其 制备 方法 用途
【权利要求书】:

1.一种螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物,所述螺环缩酮衍生物的结构如通式I所示:

其中,R1选自甲磺酰基苯基,4-吡啶基,或苯基;R2选自取代或非取代的低级烷基。

2.如权利要求1所述的一种螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物,其特征在于,R2选自选自甲基,乙基,丙基,异丙基,或叔丁基等。

3.如权利要求2所述的一种螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物,其特征在于,所述螺环缩酮衍生物为:3-(吡啶-4-基甲基)-1,5-二氧代-9-氮杂螺[5.5]十一碳-9-甲酸叔丁酯、3-((4-(甲基磺酰基)苄基)氧基)-1,5-二氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一碳-9-甲酸叔丁酯、3-((4-(甲基磺酰基)苄基)氧基)-1,5-二氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一碳-9-甲酸甲酯、3-((4-(甲基磺酰基)苄基)氧基)-1,5-二氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一碳-9-甲酸乙酯、3-((4-(甲基磺酰基)苄基)氧基)-1,5-二氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一碳-9-甲酸正丙酯、或3-((4-(甲基磺酰基)苄基)氧基)-1,5-二氧杂-9-氮杂螺[5.5]十一碳-9-甲酸异丙酯,结构式分别如式I-1、式I-2、式I-3、式I-4、式I-5、式I-6所示:

4.如权利要求1-3任一权利要求所述的螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物在制备或筛选GPR119激动剂中的用途。

5.如权利要求4所述的用途,其特征在于,所述制备或筛选GPR119激动剂中的用途具体为制备或筛选治疗糖尿病的药物中的用途。

6.一种式I-1化合物的制备方法,由式IV化合物与4-(氯甲基)吡啶盐酸反应制备获得,其反应方程式如下:

7.一种式I-2化合物的制备方法,由式IV化合物和式V化合物为原料制备,其反应方程式如下:

8.一种式I-3、式I-4、式I-5、或式I-6化合物的制备方法,由式I-2化合物为原料制备,其 反应方程式如下:

9.一种药物组合物,包括有效剂量的如权利要求1-3任一权利要求所述的一种或多种所述螺环缩酮衍生物或其药学上可接受的盐、异构体、前体药物或溶剂化物,和至少一种药学上可接受的赋形剂。

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