[发明专利]作为抗肿瘤和抗增殖剂的1-(取代的磺酰基)-2-氨基咪唑啉的衍生物

权利要求书

1.具有式(I)的结构的化合物或其互变异构体、药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物或前药，

其中：

R₁是

(a)氢原子；

(b)取代的或未取代的烷基；

(c)取代的或未取代的芳基或杂芳基；

(d)如果R₁不为H，则其构型可为S或R；

R₂是

(a)取代的或未取代的烷基；

(b)取代的或未取代的苯基；

(c)5或6元具有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的任选地取代的饱和或不饱和的杂环基；

(d)具有8-10个环原子的任选地取代的饱和或不饱和的稠环碳环基；

(e)具有8-10个环原子的任选地取代的饱和或不饱和的稠环杂环基，所述环原子包括1-3个选自氮、氧和硫的杂原子；

X是氢原子、羰基、硫代羰基或亚胺，

如果X是氢原子，则R₃不存在，

如果X不为氢，则R₃是：

(a)取代的或未取代的线性、支化或环状烷基，其可另外连接到芳族或杂环基团，

(b)取代的或未取代的苯基，

(c)5或6元具有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的任选地取代的饱和或不饱和的杂环基；

(d)NR’(CH₂)_nR”，其中

R’是氢或烷基，

n是0-3，

R”是未取代的或取代的烷基、环烷基、苯基、苄基、5或6元具有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的任选地取代的饱和或不饱和的杂环基，并且

R’和R”可以连接或不连接，

(e)O(CH₂)_nR”或S(CH₂)_nR”，其中R”和n如上文所定义。

2.权利要求1的化合物，其中R₁是未取代的或取代的烷基、环烷基、芳基、苄基、5或6元具有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的杂环饱和或不饱和的杂环基，所有这些基团任选地具有1-3个选自卤代、烷基、烯基、炔基、羟基、氨基和烷氧基的取代基。

3.权利要求1的化合物，其中R₁取代基以S立体化学连接到4,5-二氢-1H-咪唑环。

4.权利要求3的化合物，其中R₁是任选地被低级烷基、卤化物或烷氧基取代的苯基。

5.权利要求1的化合物，其中R₂是具有多于6个碳原子以及一个或多个氮、硫和/或氧原子的杂环基团；所述基团可以在单环中或在稠环中包含所述原子，并且可以是饱和或不饱和的且另外被氨基或羧基取代。

6.权利要求5的化合物，其中R₂是吲哚基、喹啉基、苯并二氢吡喃基、苯并咪唑基、苯并噁唑基、苯并噻吩基、苯并呋喃基和喹啉基。

7.权利要求5的化合物，其中R₂是二氢吲哚基并且X表示在1位上连接的羰基基团。

8.权利要求1的化合物，其中R₃是未取代的或取代的烷基、杂烷基、芳基、苄基、5或6元具有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的杂环饱和或不饱和的杂环基，所有这些基团任选地具有1-3个选自卤代、烷基、烯基、炔基、羟基、氨基和烷氧基的取代基。

9.权利要求1的化合物，其中R₃是：

a.任选地具有1-3个选自卤代、烷基、烯基、炔基、羟基、氨基和烷氧基的取代基的烷氧基、烷硫基、芳氧基或芳硫基；

b.NR’(CH₂)_nR”，其中R’是氢或烷基；n是0-3；R”是羟基或氨基、未取代的或取代的烷基、苯基、苄基、5或6元具有1-3个选自氮、氧和硫的杂原子的任选地取代的饱和或不饱和的杂环基，并且R’和R”可以连接或不连接。

10.权利要求1的化合物，其中R₃是NH(CH₂)_nR”’；n是0-3；R”’是低级烷基、支化的低级烷基或包含3-7个碳原子的环烷基环。