[发明专利]醛糖还原酶抑制剂和其用途无效

专利信息
申请号: 201480004830.X 申请日: 2014-01-14
公开(公告)号: CN105121414A 公开(公告)日: 2015-12-02
发明(设计)人: 安德鲁·瓦斯穆特;唐纳德·W·兰德瑞;邓世贤;拉维奇安德兰·拉玛沙米;安·玛丽·施密特;班兰瓦拉·L·米拉瑞 申请(专利权)人: 纽约市哥伦比亚大学理事会
主分类号: C07D231/56 分类号: C07D231/56
代理公司: 北京品源专利代理有限公司 11332 代理人: 巩克栋;杨生平
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 还原酶 抑制剂 用途
【权利要求书】:

1.一种式(I)化合物

其中,

R1为H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)羟基烷基或(C1-C6)氨基烷基;

X1为N或CR3

X2为N或CR4

X3为N或CR5

X4为N或CR6;条件是X1、X2、X3或X4中的两者或三者为N;

Y为键、C=O、C=S、C=NH或C=N(C1-C4)烷基;

Z为

A1为NR11、O、S或CH2

A2为N或CH;

A3为NR11、O或S;

R3至R10独立地为氢、卤素、氰基、酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、三氟乙酰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基或(C1-C4)烷基磺酰基;或R3至R6中的两者或R7至R10中的两者合在一起为(C1-C4)亚烷基二氧基;以及

R11为氢、C1-C4烷基或C(O)O-(C1-C4)烷基;或其药学上可接受的盐或溶剂化物。

2.如权利利要求1所述的化合物,其中R1为氢或(C1-C6)烷基;

X1和X4为N;

X2为CR4

X3为CR5

Y为C=O;

Z为

A1为NR11、O或S;

A2为N;

A3为O或S;

R4和R5为氢;

R7至R10独立地为氢、卤素、氰基、酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基或(C1-C4)烷基磺酰基;以及

R11为氢、C1-C4烷基或C(O)O-(C1-C4)烷基。

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