[发明专利]醛糖还原酶抑制剂和其用途无效
申请号: | 201480004830.X | 申请日: | 2014-01-14 |
公开(公告)号: | CN105121414A | 公开(公告)日: | 2015-12-02 |
发明(设计)人: | 安德鲁·瓦斯穆特;唐纳德·W·兰德瑞;邓世贤;拉维奇安德兰·拉玛沙米;安·玛丽·施密特;班兰瓦拉·L·米拉瑞 | 申请(专利权)人: | 纽约市哥伦比亚大学理事会 |
主分类号: | C07D231/56 | 分类号: | C07D231/56 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人: | 巩克栋;杨生平 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 还原酶 抑制剂 用途 | ||
1.一种式(I)化合物
其中,
R1为H、(C1-C6)烷基、(C1-C6)羟基烷基或(C1-C6)氨基烷基;
X1为N或CR3;
X2为N或CR4;
X3为N或CR5;
X4为N或CR6;条件是X1、X2、X3或X4中的两者或三者为N;
Y为键、C=O、C=S、C=NH或C=N(C1-C4)烷基;
Z为
A1为NR11、O、S或CH2;
A2为N或CH;
A3为NR11、O或S;
R3至R10独立地为氢、卤素、氰基、酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、三氟乙酰基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基或(C1-C4)烷基磺酰基;或R3至R6中的两者或R7至R10中的两者合在一起为(C1-C4)亚烷基二氧基;以及
R11为氢、C1-C4烷基或C(O)O-(C1-C4)烷基;或其药学上可接受的盐或溶剂化物。
2.如权利利要求1所述的化合物,其中R1为氢或(C1-C6)烷基;
X1和X4为N;
X2为CR4;
X3为CR5;
Y为C=O;
Z为
A1为NR11、O或S;
A2为N;
A3为O或S;
R4和R5为氢;
R7至R10独立地为氢、卤素、氰基、酰基、卤代烷基、卤代烷氧基、卤代烷硫基、(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷基亚磺酰基或(C1-C4)烷基磺酰基;以及
R11为氢、C1-C4烷基或C(O)O-(C1-C4)烷基。
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