[发明专利]烟碱型乙酰胆碱受体的肽抑制剂在审

专利信息
申请号: 201480005311.5 申请日: 2014-01-20
公开(公告)号: CN104995202A 公开(公告)日: 2015-10-21
发明(设计)人: 马克西姆·努尔加亚诺维奇·日马克;尤里·尼古拉耶维奇·乌特金;塔季扬娜·维克托罗芙娜·安德烈耶娃;丹尼斯·谢尔盖耶维奇·库德里亚夫采夫;埃莱娜·维克托罗芙娜·克留科娃;维克托·埃奥诺维奇·采特林;尹戈尔·叶夫根耶维奇·卡舍维洛夫;弗拉季斯拉夫·根纳季德维奇·斯塔尔科夫;伊里纳·瓦勒埃夫那·舍卢克基纳 申请(专利权)人: 赛欧有限责任公司
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;A61K38/08;A61K8/44;A61K8/02;A61K8/30;A61Q19/08
代理公司: 北京康信知识产权代理有限责任公司 11240 代理人: 张英;宫传芝
地址: 俄罗斯*** 国省代码: 俄罗斯;RU
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摘要:
搜索关键词: 烟碱 乙酰胆碱 受体 抑制剂
【权利要求书】:

1.通式(I)的化合物:X1-X2-X3-Pro-X4-X5-X6,其中

X1选自由H、Ac-、Palm-形成的组

X2选自由Trp、Tyr、His、Phe、Pro形成的组,

X3选自由Trp、Tyr、His、Phe、Lys、Orn、Dab、Dap、Arg形成的组

X4选自由Trp、Tyr、His、Phe、Lys、Orn、Dab、Dap、Arg形成的组

X5选自由Trp、Tyr、His、Phe、Pro形成的组

X6选自由-OH、-NH2、-OCH3、-OC2H5、-NH-C6H5形成的组

2.根据权利要求1所述的化合物,其中X1是Ac-

3.根据权利要求1所述的化合物,其中X6是-NH2

4.根据权利要求1所述的化合物,其中X2和X3都是-Trp-或-Tyr-,X4是-Lys-或-Dab-,X5是-Pro-

5.根据权利要求1所述的化合物,其中它由氨基酸的立体异构体或立体异构体的混合物组成,即氨基酸可以独立地在每个位置处具有L-构型和/或D-构型或作为的外消旋混合物存在。

6.根据权利要求1所述的化合物,其中它表示为美容用盐。

7.根据权利要求1所述的化合物,其中它具有氨基酸序列SEQ ID NO:1、SEQ ID NO:2、SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:5、SEQ ID NO:6、SEQ ID NO:7、SEQ ID NO:8、SEQ ID NO:9、SEQ ID NO:10、SEQ ID NO:11、SEQ ID NO:12、SEQ ID NO:13、SEQ ID NO:14、SEQ ID NO:15、SEQ ID NO:16、SEQ ID NO:17、SEQ ID NO:18、SEQ ID NO:19、SEQ ID NO:20、SEQ ID NO:21、SEQ ID NO:22、SEQ ID NO:23、SEQ ID NO:24、SEQ ID NO:25、SEQ ID NO:26、SEQ ID NO:27、SEQ ID NO:28、SEQ ID NO:29、SEQ ID NO:30、SEQ ID NO:31、SEQ ID NO:32、SEQ ID NO:33、SEQ ID NO:34、SEQ ID NO:35、SEQ ID NO:36、SEQ ID NO:37、SEQ ID NO:38、SEQ ID NO:39、SEQ ID NO:40、SEQ ID NO:41、SEQ ID NO:42、SEQ ID NO:43、SEQ ID NO:44、SEQ ID NO:45、SEQ ID NO:46、SEQ ID NO:47、SEQ ID NO:48

8.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物作为神经肌肉传导阻滞的主要活性组分的用途。

9.根据权利要求1-7中任一项所述的化合物用于制备使模拟的和年龄相关的皱纹平滑的局部应用可接受的美容组合物的用途。

10.一种美容组合物,包含在0.01至5%的重量浓度内的通式(I)的化合物。

11.根据权利要求10所述的美容组合物,其中它包含至少一种通式(I)的化合物和至少一种另外的组分,所述另外的组分选自氨基酸、蛋白、蛋白水解物、生长因子、酶、酶抑制剂、肽、寡糖、多糖、嘧啶、嘌呤、核苷酸、核苷、羧酸、脂肪酸、醇类、脂质、鞘脂质、类黄酮、萜类、生物碱、苯并呋喃类、多元醇、抗微生物组分、抗微生物肽、维生素、维生素原、类维生素A、类胡萝卜素、螯合剂、抗氧化剂、改善皮肤可渗透性的药剂。

12.根据权利要求10所述的美容组合物,其中它包含皮肤医学用载体。

13.根据权利要求10所述的美容组合物,其中它以溶液、分散体、乳液或脂质体的形式存在。

14.根据权利要求10所述的美容组合物,其中它以洗剂、乳剂、香膏剂、霜剂、凝胶剂、凝胶形成聚合物、喷雾剂和面膜的形式存在。

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