[发明专利]肽在视网膜神经退行性疾病，特别是在糖尿病视网膜病变早期和神经退行性变起重要作用的其它视网膜疾病的局部治疗中的应用

权利要求书

1.肽在制备用于视网膜神经退行性疾病的局部眼部治疗和/或预防的药物中的应用，其中所述肽施用于眼部表面，以及其中所述肽能够到达视网膜，且选自：

哺乳动物胰高血糖素样肽-1；

由下述氨基酸序列SEQ ID NO：3组成的肽：

HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRG，

其中所述赖氨酸残基(K)包括通过酰胺连接与赖氨酸侧链的氨基相连的亲脂性取代基N^ε–(γ-谷酰基(N^α–十六烷酰基))；

由下述氨基酸序列SEQ ID NO：4组成的肽：

HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPXaa⁵，其中

Xaa⁵是-COOH端被-NH₂基团取代的丝氨酸残基；以及

由下述氨基酸序列SEQ ID NO：8组成的肽：

HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPSKKKKKXaa⁶，其中Xaa⁶是-COOH端被-NH₂基团取代的赖氨酸残基。

2.如权利要求1所述的应用，其中所述视网膜神经退行性疾病选自：糖尿病视网膜病变(DR)、老年性黄斑变性、青光眼和色素性视网膜炎。

3.如权利要求2所述的应用，其中所述视网膜神经退行性疾病为糖尿病视网膜病变。

4.如权利要求3所述的应用，其中将所述肽用于糖尿病视网膜病变早期阶段的局部治疗。

5.如权利要求1所述的应用，其中所述肽是哺乳动物胰高血糖素样肽-1。

6.如权利要求5所述的应用，其中所述肽是氨基酸序列为SEQ ID NO：2的人胰高血糖素样肽-1(7-37)。

7.如权利要求1所述的应用，其中所述肽是由下述氨基酸序列SEQ ID NO：3组成的肽：

HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVRGRG，

其中所述赖氨酸残基(K)包括通过酰胺连接与赖氨酸侧链的氨基相连的亲脂性取代基N^ε–(γ-谷酰基(N^α–十六烷酰基))。

8.如权利要求1-4任一项所述的应用，其中所述肽是由下述氨基酸序列SEQ ID NO：4组成的肽：

HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPPXaa⁵，其中

Xaa⁵是-COOH端被-NH₂基团取代的丝氨酸残基。

9.如权利要求1-4任一项所述的应用，其中所述肽是由下述氨基酸序列SEQ ID NO：8组成的肽：

HGEGTFTSDLSKQMEEEAVRLFIEWLKNGGPSSGAPPSKKKKKXaa⁶，其中

Xaa⁶是-COOH端被-NH₂基团取代的赖氨酸残基。

10.局部眼用药物组合物在制备用于视网膜神经退行性疾病的局部眼睛治疗和/或预防的药物中的用途，所述组合物包括权利要求1-9中任一项所述的肽，其中所述组合物施用于眼部表面。

11.如权利要求10所述的用途，其中所述组合物选自：溶液、面霜、药膏、乳剂和悬浮液。

12.如权利要求11所述的用途，其中所述溶液为洗液。

13.如权利要求10所述的用途，其中所述组合物是滴眼液。

14.如权利要求10-13中任一项所述的用途，其中所述视网膜神经退行性疾病选自：糖尿病视网膜病变、老年性黄斑变性、青光眼和色素性视网膜炎。

15.如权利要求14所述的用途，其中所述视网膜神经退行性疾病是糖尿病视网膜病变。