[发明专利]在移植患者中治疗移植物抗宿主病

权利要求书

1.化合物在制备用于预防经受造血干细胞移植(HSCT)的患者的重度急性移植物抗宿主病(GVHD)的方法的药物中的用途，所述方法包括：

(i)给患者施用有效量的所述化合物；

(ii)处理所述患者从而基本上破坏所有骨髓和免疫系统；以及

(iii)给所述患者移植来自供体的造血干细胞；

其中所述化合物是式(II)化合物：

式(IIa)化合物：

式(IIb)化合物：

或其可药用盐。

2.根据权利要求1的用途，其中化合物是式(II)化合物

或其可药用盐。

3.根据权利要求1或2的用途，其中所述处理选自：

降低强度处理(RIC)和骨髓摘除处理。

4.根据权利要求1或2的用途，其中所述处理是包含一种或多种选自氟达拉滨、白消安、甲氨蝶呤、环孢菌素A和环磷酰胺的活性剂的高剂量化学疗法。

5.根据权利要求1或2的用途，其中所述处理是全身辐射(TBI)。

6.根据权利要求1或2的用途，其中所述处理的特征在于使用30mg/m2/天的氟达拉滨或另外的化学治疗剂3天，接着进行1×200cGy/天的全身辐射(TBI)。

7.根据权利要求1或2的用途，其中在处理后进行造血干细胞移植(HSCT)。

8.根据权利要求1或2的用途，其中在处理后即刻，或在处理后0-1天，或在处理后1-8天，或在处理后1-10天进行造血干细胞移植(HSCT)。

9.根据权利要求1或2的用途，其中在处理前5天，或在处理前3天，或在处理前1天开始给患者施用如权利要求1定义的化合物。

10.根据权利要求1或2的用途，其中药物被配制为每粒胶囊包含1、2、3或5mg的2-氨基-2-[4-(3-苄基氧基苯基硫代)-2-氯苯基]乙基-丙-1,3-二醇或其可药用盐的胶囊。

11.根据权利要求1或2的用途，其中所述化合物是2-氨基-2-[4-(3-苄基氧基苯基硫代)-2-氯苯基]乙基-丙-1,3-二醇盐酸盐。

12.2-氨基-2-[4-(3-苄基氧基苯基硫代)-2-氯苯基]乙基-丙-1,3-二醇或其可药用盐在制备用于预防重度急性GVHD的药物中的用途，其中药物被配制为每粒胶囊包含1、2、3或5mg所述化合物的胶囊。

13.根据权利要求12的用途，其中药物被配制为日剂量包含3mg的2-氨基-2-[4-(3-苄基氧基苯基硫代)-2-氯苯基]乙基-丙-1,3-二醇或其可药用盐的胶囊。

14.根据权利要求12的用途，其中所述化合物以3mg/天的日剂量施用。

15.根据权利要求12或13的用途，其中所述化合物施用111天。

16.根据权利要求12或13的用途，其中所述化合物是2-氨基-2-[4-(3-苄基氧基苯基硫代)-2-氯苯基]乙基-丙-1,3-二醇盐酸盐。