[发明专利]具有抗转移活性的糖-类似物含磷杂环

权利要求书

1.一种用于在患有癌症的患者中减少或预防转移出现的目的的化合物，该化合物对应于以下通式：

其中：

Y代表氧、硫或硒原子，优选地氧原子，

Z代表O、S、Se、NH或基团NR⁶，其中R⁶是任选地经取代的芳基或烷基，优选地氧原子，

R¹代表氢原子、任选地经取代的烷基或环烷基，或芳基或杂芳基，

R^2a代表氢或卤素原子、叠氮基团(N₃)、碳酸酯或二硫代碳酸酯基团、1H-[1,2,3]三唑基或基团-X-R²，X代表氧、硫或硒原子、基团NH或NR⁷，其中R⁷是任选地经取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基，X优选地代表O或NH，并且R²代表任选地经取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基、氢原子、三氯乙酰亚胺酯基团(-C(＝NH)CCl₃)、酰基、甲酰基、磺酰基、亚磺酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基、烯丙基、糖基、酯、酰胺、硫代酰胺或磺酰胺基团，或X-R²代表基团P(O)R^2'R^6'，其中R^2'和R^6'彼此独立地表示任选地经取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基、OH、烷氧基或芳氧基，

R³和R⁴彼此独立地代表任选地经取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基、氢原子、三氯乙酰亚胺酯、酰基、甲酰基、磺酰基、亚磺酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基、烯丙基、酯、酰胺、硫代酰胺、磺酰胺或糖基，或替代地R³和R⁴一起形成式-R³-R⁴-二价基团，其中-R³-R⁴-优选地代表任选地经取代的亚异丙基、苯亚甲基、二苯基亚甲基、环己基亚甲基，优选地4-甲氧基苯亚甲基，或直链亚烷基，优选地亚乙基，

R⁵代表氢原子或基于烃的基团，该基团包含一个或多个优选地选自氧、硫和氮的杂原子,更好地是氧。

2.如权利要求1所要求的化合物，其特征在于Y＝Z＝O。

3.如权利要求1和2中任一项所要求的化合物，其特征在于基团R⁵选自以下组：

其中R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶彼此独立地代表氢原子、任选地经取代的芳基、杂芳基、烷基或环烷基、三氯乙酰亚胺酯、酰基、甲酰基、磺酰基、亚磺酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基、烯丙基、酯、酰胺、磺酰胺或糖基，或替代地R¹⁵和R¹⁶一起形成式-R¹⁵-R¹⁶-二价基团，其中-R¹⁵-R¹⁶-优选地代表任选地经取代的亚异丙基、苯亚甲基、二苯基亚甲基或环己基亚甲基，例如4-甲氧基苯亚甲基，或者直链亚烷基，例如亚乙基。

4.如前述权利要求中任一项所要求的化合物，其特征在于其选自以下式(2)或(3)化合物：

其中R¹、R^2a、R³、R⁴、Y和Z是如权利要求1中所定义，R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶彼此独立地代表氢原子、芳基或杂芳基、任选地经取代的烷基或环烷基、三氯乙酰亚胺酯基、酰基、甲酰基、磺酰基、亚磺酰基、叔丁基二苯基甲硅烷基、烯丙基、酯、酰胺、硫代酰胺、磺酰胺或糖基，或替代地R¹⁵和R¹⁶一起形成式-R¹⁵-R¹⁶-二价基团。

5.如前述权利要求中任一项所要求的化合物，其特征在于该化合物选自下式的化合物：

其中R¹和R^2a是如权利要求1中所定义，并且Bn代表苄基。